Zoliflodacin, ≥99%|Zoliflodacin|cas:1620458-09-4|西域试剂

Zoliflodacin, ≥99%,Zoliflodacin

产品编号：西域试剂-WR355129| CAS NO：1620458-09-4| 分子式：C₂₂H₂₂FN₅O₇| 分子量：487.44

Zoliflodacin (ETX0914;AZD0914) 是一种新型的螺旋嘧啶三酮，细菌DNA促旋酶/拓扑异构酶抑制剂。Zoliflodacin 对革兰氏阳性和阴性生物具有有效的体外抗菌活性，对金黄色葡萄球菌的b>MIC90 值为0.25 μg/mL。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR355129		￥3832.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR355129		￥5740.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Zoliflodacin

CAS编号

1620458-09-4

产品描述

产品密度

1.6±0.1 g/cm3

精确质量

487.150330

LogP

1.77

折射率

1.685

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 140 mg/mL (287.21 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0515 mL	10.2577 mL	20.5153 mL
5 mM	0.4103 mL	2.0515 mL	4.1031 mL
10 mM	0.2052 mL	1.0258 mL	2.0515 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

MIC90: 0.25 μg/mL (S. aureus)

体外研究

Zoliflodacin对关键的革兰氏阳性菌（金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，肺炎链球菌，化脓性链球菌和无乳链球菌），苛刻的革兰氏阴性菌（流感嗜血杆菌，淋病奈瑟菌），非典型（嗜肺军团菌）和厌氧菌（艰难梭菌）具有抗菌活性。）细菌种类，包括已知对氟喹诺酮类耐药的分离物。 Zoliflodacin的抗菌活性显示是通过抑制DNA生物合成和双链切割的积累;这种作用机制不同于其他市售的抗菌化合物，包括氟喹诺酮类。 Zoliflodacin在许可条件下使双链断裂的DNA稳定并阻止旋转酶的切割的共价复合物，从而阻断双链切割DNA的再连接，形成融合的环状DNA 。

细胞实验

测定Zoliflodacin肉汤的大量稀释MIC，并将其用作体外时间杀灭和抗生素后效应（PAE）测试的起始点。体外静态时间杀灭研究用玻璃管（18×150毫米，无搅拌）进行，含有10毫升体积的阳离子调节的Mueller-Hinton肉汤，对数生长培养物（起始接种物为1×106CFU / mL）左氧氟沙星敏感和左氧氟沙星耐药的金黄色葡萄球菌。 Zoliflodacin的浓度相当于MIC的0.5,1,2,4和8倍;如前所述，通过使用点在25ml羊血琼脂平板上的100μL等分试样，在0,2,4,6,8和24小时铺板样品用于菌落计数。化合物在最低药物浓度下被认为是杀菌的，其在24小时内将活菌量减少≥3log10。时间杀灭研究一式两份进行;将测试结合起来，并报告平均值。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0515 mL	10.2577 mL	20.5153 mL
5 mM	0.4103 mL	2.0515 mL	4.1031 mL
10 mM	0.2052 mL	1.0258 mL	2.0515 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Zoliflodacin
CAS号：	1620458-09-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Zoliflodacin
别名：	ETX0914; AZD0914
分子式：	C22H22FN5O7
分子量：	487.44

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Huband MD, et al. In vitro antibacterial activity of AZD0914, a new spiropyrimidinetrione DNA gyrase/topoisomerase inhibitor with potent activity against Gram-positive, fastidious Gram-Negative, and atypical bacteria. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Jan;59(1):467-74.