卡非佐米, 99.9%|Carfilzomib|cas:868540-17-4|西域试剂

卡非佐米, 99.9%,Carfilzomib

产品编号：西域试剂-WR355199| CAS NO：868540-17-4| 分子式：C₄₀H₅₇N₅O₇| 分子量：719.91

Carfilzomib是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。

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英文名称

Carfilzomib

CAS编号

868540-17-4

产品描述

Carfilzomib是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。

产品沸点

975.6±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

543.8±34.3 °C

精确质量

719.425781

PSA

172.43000

LogP

6.71

蒸气压

0.0±0.3 mmHg at 25°C

折射率

1.551

溶解性数据

In Vitro:

DMF : ≥ 100 mg/mL (138.91 mM)

DMSO : 50 mg/mL (69.45 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.3891 mL	6.9453 mL	13.8906 mL
5 mM	0.2778 mL	1.3891 mL	2.7781 mL
10 mM	0.1389 mL	0.6945 mL	1.3891 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (3.47 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (3.47 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.47 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.47 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (3.47 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 5 nM (Proteasome)

体外研究

卡非佐米显示出对β5亚基中ChT-L活性的优先体外抑制效力，在10nM及以上的剂量下具有超过80％的抑制，并且在高达100nM的剂量下对PGPH和TL活性的影响很小或没有影响。 Carfilzomib降低了ANBL-6，RPMI 8226细胞，U266和KAS-6/1细胞的活力，IC50小于5 nM。 Carfilzomib克服了Dex抗性，因为MM1.R细胞显示IC50为15.2 nM，低于亲本MM1.S细胞的29.3 nM 。与卡非佐米和HDACI共处理导致在各种套细胞淋巴瘤细胞系和原代套细胞淋巴瘤细胞中协同诱导细胞死亡。卡非佐米或ONX0912与伏立诺他在HF-4B和Granta细胞中联合治疗可显着增加caspase激活，PARP裂解，JNK激活，MnSOD2诱导和DNA损伤。

体内研究

与70mg / kg伏立诺他合并的卡非佐米（2.0mg / kg，iv）实际上消除了格兰 - 荧光素细胞异种移植物侧翼模型中的肿瘤生长。与用单一药剂或对照治疗的动物相比，联合治疗导致生物发光显着减少，毒性最小。

细胞实验

WST-1用于根据制造商的方案确定蛋白酶体抑制剂对细胞增殖的影响。对于单独接受载体并在KaleidaGraph 3.0.1或Excel 2000中制表的平行对照细胞计算增殖抑制。使用XLfit 4软件使用线性样条函数内插中值抑制浓度（IC 50）。使用下式计算电阻度（DOR）：DOR = IC50（抗性细胞）/ IC50（敏感细胞）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.3891 mL	6.9453 mL	13.8906 mL
5 mM	0.2778 mL	1.3891 mL	2.7781 mL
10 mM	0.1389 mL	0.6945 mL	1.3891 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2933790090

1. 物质的识别

产品名：	Carfilzomib
CAS号：	868540-17-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Carfilzomib
别名：	PR-171
分子式：	C40H57N5O7
分子量：	719.91

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Kuhn DJ, et al. Potent activity of carfilzomib, a novel, irreversible inhibitor of the ubiquitin-proteasome pathway, against preclinical models of multiple myeloma. Blood. 2007 Nov 1;110(9):3281-90.

[2]. Dasmahapatra G, et al. Carfilzomib interacts synergistically with histone deacetylase inhibitors in mantle cell lymphoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2011 Sep;10(9):1686-97.