司美替尼, 99.9%|Selumetinib|cas:606143-52-6|西域试剂

司美替尼, 99.9%,Selumetinib

产品编号：西域试剂-WR355230| CAS NO：606143-52-6| 分子式：C₁₇H₁₅BrClFN₄O₃| 分子量：457.69

Selumetinib是一种高效的 MEK 抑制剂，抑制MEK1的 IC50 为14 nM。

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西域试剂-WR355230	￥1458.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR355230	￥2506.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Selumetinib

CAS编号

606143-52-6

产品描述

Selumetinib是一种高效的 MEK 抑制剂，抑制MEK1的 IC50 为14 nM。

产品密度

1.7±0.1 g/cm3

精确质量

456.000000

PSA

88.41000

LogP

5.55

外观性状

白色或浅白色固体

折射率

1.672

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 10 mg/mL (21.85 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1849 mL	10.9247 mL	21.8493 mL
5 mM	0.4370 mL	2.1849 mL	4.3699 mL
10 mM	0.2185 mL	1.0925 mL	2.1849 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

MEK:12 nM (IC50)

MEK1:14 nM (IC50)

体外研究

Selumetinib引起原发性DNA合成和细胞活力的时间和剂量依赖性降低，诱导与原代2-1318细胞中ERK失活相关的生长停滞和凋亡。 Selumetinib（1μM）通过G0 / G1阻滞对H-441，H-1437细胞显示出抗增殖作用。 Selumetinib（ARRY-142886）导致几种含有B-Raf和Ras突变的细胞系的生长抑制，但对正常成纤维细胞系没有影响。

体内研究

Selumetinib（AZD6244,50和100mg / kg，po）以剂量依赖性方式降低4-1318异种移植物的生长速率;当以50mg / kg的剂量给予时，AZD6244也显着抑制5-1318,2-1318,26-1004和29-1104异种移植物的生长。 Selumetinib（ARRY-142886,10,25,50或100mg / kg，po）能够抑制裸鼠中ERK1 / 2磷酸化和HT-29异种移植肿瘤的生长。肿瘤消退也见于BxPC3异种移植模型。

细胞实验

将原代HCC细胞以每孔2.0×104的密度接种在生长培养基中。在生长培养基中48小时后，用MEM冲洗细胞单层两次。用各种浓度的Selumetinib（AZD6244,0,0.5,1.0,2.0,3.0和4.0μM）处理细胞24或48小时。通过MTT测定确定细胞活力。如制造商所述，使用溴脱氧尿苷试剂盒测定细胞增殖。实验至少重复三次，数据表示为平均值±SE。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1849 mL	10.9247 mL	21.8493 mL
5 mM	0.437 mL	2.1849 mL	4.3699 mL
10 mM	0.2185 mL	1.0925 mL	2.1849 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	AZD6244
CAS号：	606143-52-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	AZD6244
别名：	Selumetinib, ARRY-142886
分子式：	C17H15BrClFN4O3
分子量：	457.68

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。