噻氯匹啶|Ticlopidine|cas:55142-85-3|西域试剂

噻氯匹啶,Ticlopidine,97%

产品编号：西域试剂-WR355238| CAS NO：55142-85-3| MDL NO：MFCD00661081| 分子式：C₁₄H₁₄ClNS| 分子量：263.78

噻氯匹定（PCR 5332）是一种抗血栓前药，作为CD39的变构非竞争性抑制剂，IC50为81.7 µM.噻氯匹定阻断数种NTPDase同功酶，IC50为170 μM和149 对于NTPDase2和NTPDase3，分别为µM。噻氯匹定是CYP2C19人肝细胞色素的抑制剂。噻氯匹定抑制CYP2C9和CYP3A4的IC50分别为26.0和32.3μM。

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产品名称

噻氯匹啶

英文名称

Ticlopidine

CAS编号

55142-85-3

产品描述

产品沸点

367.3±37.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

175.9±26.5 °C

精确质量

263.053558

PSA

31.48000

LogP

3.77

外观性状

白色至米白色粉末

蒸气压

0.0±0.8 mmHg at 25°C

折射率

1.638

溶解性数据

In Vitro:

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (379.09 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7909 mL	18.9545 mL	37.9089 mL
5 mM	0.7582 mL	3.7909 mL	7.5818 mL
10 mM	0.3791 mL	1.8954 mL	3.7909 mL

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方一一
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.48 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方二二
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.48 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

靶点

Cytochrome P450

体外研究

噻氯匹定具有抗人CD39的活性，表观Ki、app值为14µM。噻氯匹定抑制在Ki值为127±12的COS-7细胞中表达的重组人CD39 µM。生长速度在培养的第一天受到影响，噻氯匹定（30和150µM）会在接下来的几天降低其效果。细胞增殖试验细胞系：人内皮细胞浓度：30和150µM培养时间：2,6；10天的结果：与对照组相比，经处理的细胞生长较慢，这种效应与培养基中噻氯匹定的浓度有关。

体内研究

口服含10mg/kg噻氯匹定的氯沙坦可显著增加AUC（65.0%），表明噻氯匹定可有效抑制氯沙坦在肠道和/或肝脏中的代谢。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠（7-8周龄，体重270-300g）剂量：4或10mg/kg给药：口服氯沙坦前30min口服。结果：口服氯沙坦和10mg/kg噻氯匹定后，氯沙坦的AUC和Cmax显著高于对照组大鼠（分别为65.0%和49.4%）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.7909 mL	18.9545 mL	37.9089 mL
5 mM	0.7582 mL	3.7909 mL	7.5818 mL
10 mM	0.3791 mL	1.8954 mL	3.7909 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	C,Xi
风险声明 (欧洲)	R34:Causes burns.
安全声明 (欧洲)	S26-S27-S36/37/39-S45
危险品运输编码	UN 3261 8/PG 3
WGK德国	3
海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	Ticlopidine
CAS号：	55142-85-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Ticlopidine
别名：	Yuclid, Ticlopidinum, Ticlopidina
分子式：	C14H14ClNS
分子量：	263.79

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。