埃博霉素D, ≥99%|Epothilone D|cas:189453-10-9|西域试剂

埃博霉素D, ≥99%,Epothilone D

产品编号：西域试剂-WR355245| CAS NO：189453-10-9| 分子式：C₂₇H₄₁NO₅S| 分子量：491.68

Epothilone D是有效的微管稳定剂。

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西域试剂-WR355245		￥585.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Epothilone D

CAS编号

189453-10-9

产品描述

Epothilone D是有效的微管稳定剂。

产品熔点

63-66°C

产品沸点

657.7±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.1±0.1 g/cm3

产品闪点

351.6±31.5 °C

PSA

124.96000

LogP

3.69

蒸气压

0.0±2.1 mmHg at 25°C

折射率

1.526

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (203.38 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0338 mL	10.1692 mL	20.3384 mL
5 mM	0.4068 mL	2.0338 mL	4.0677 mL
10 mM	0.2034 mL	1.0169 mL	2.0338 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Microtubule/Tubulin

体外研究

埃坡霉素D（KOS-862）是体外比埃坡霉素A或B更有效的微管稳定剂。在体外，埃坡霉素D在一组人肿瘤细胞系中显示出有效的细胞毒性，具有与紫杉醇类似的效力。埃坡霉素D在耐药细胞系中也显示出优于紫杉醇的明显优势，并且对过表达P-糖蛋白的多药耐药细胞系保留其细胞毒性。埃坡霉素D（EpoD）是一种微管（MTs）稳定剂。

体内研究

为了评估埃坡霉素D（EpoD）是否能改善PS19小鼠的MT和轴突功能，3个月大的雄性PS19小鼠组每周腹腔注射载体或Epothilone D（1 mg / kg或3 mg / kg），共计3个月。此外，3个月大的非Tg同窝仔畜接受3mg / kg埃坡霉素D或载体。 3mg / kg埃坡霉素D剂量相当于II期临床研究中使用的剂量的约10倍，这应该最小化在人类受试者中用MT稳定药物观察到的中性粒细胞减少症等副作用。接受埃坡霉素D的PS19和WT小鼠未显示出药物不耐受的迹象。实际上，所有药物处理的小鼠都表现出与载体处理的动物无法区分的体重增加。同样地，相对器官重量在载体和埃坡霉素D处理的小鼠中相似。使用标准旋转棒测试评估的埃坡霉素D-处理的小鼠的运动表现与媒介物处理的群组没有显着差异。最后，尽管存在较小的组间变异性，但在任何治疗组之间白细胞计数或中性粒细胞含量没有显着差异。因此，在这些研究中使用的低剂量的埃坡霉素D似乎具有良好的耐受性。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0338 mL	10.1692 mL	20.3384 mL
5 mM	0.4068 mL	2.0338 mL	4.0677 mL
10 mM	0.2034 mL	1.0169 mL	2.0338 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Epothilone D
CAS号：	189453-10-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Epothilone D
别名：	12,13-Desoxyepothilone B; Desoxyepothilone B; KOS 862
分子式：	C27H41NO5S
分子量：	491.68

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。