托西尼布磷酸盐, 99%,Toceranib phosphate
产品编号：西域试剂-WR355278| CAS NO：874819-74-6| MDL NO：MFCD25372034| 分子式：C22H25FN4O2·H3O4P| 分子量：494.45
Toceranib phosphate 是一种多靶点的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂， 抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR，Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，
| 英文名称 | Toceranib phosphate | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| CAS编号 | 874819-74-6 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品描述 | Toceranib phosphate 是一种多靶点的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂， 抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR，Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 精确质量 | 494.17300 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PSA | 171.78000 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| LogP | 2.75810 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : 2.46 mg/mL (4.98 mM; Need ultrasonic and warming) H2O : 1 mg/mL (2.02 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C) 配制储备液
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 靶点 |
PDGFRβ:5 nM (Ki) Flk-1:6 nM (Ki) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体外研究 | Toceranib（SU11654）是裂解激酶RTK家族几个成员酪氨酸激酶活性的选择性抑制剂，包括PDGFR和Flk-1 / KDR，Kis分别为5和6 nM 。为了探索犬MCT中获得性Toceranib（TOC）抗性的机制，从Toceranib敏感的外显子11 ITD c-kit突变体C2细胞系产生三个抗性亚系，命名为TR1，TR2和TR3。 Toceranib以剂量依赖性方式抑制亲代C2细胞的生长，IC50 <10nM。相反，TR1，TR2和TR3亚系对Toceranib的抑制具有抗性（IC50> 1,000 nM）。对其他三种KIT RTK抑制剂的敏感性与观察到的对Toceranib的耐药性相似。亲本系以及所有三个亚系保留对细胞毒性剂长春碱（VBL）和CCNU的敏感性。在增加浓度的Toceranib存在下培养72小时后，处理天然的亲本C2细胞从培养瓶中分离并变得圆形，收缩并且与增加的Toceranib暴露结块。相反，Toceranib诱导的形态学差异未在耐药亚系中发现。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内研究 | 施用Toceranib显着降低患有癌症的狗的外周血中Treg的数量和百分比。接受Toceranib和环磷酰胺（CYC）的狗显示血清IFN-γ浓度显着增加，这与组合治疗6周后的Treg数量呈负相关。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 细胞实验 | 将源自自发发生的皮肤肥大细胞肿瘤（MCT）的c-kit突变体犬C2肥大细胞瘤细胞系用作亲本细胞系。细胞在补充有2mM L-谷氨酰胺，10％FBS，100μg/ mL链霉素和100U / mL青霉素的RPMI 1640中在37℃培养箱中在5％CO 2的湿润气氛下繁殖。通过使Toceranib浓度范围为0.02μM至0.3μM的C2细胞生长并以0.025-0.05μM的增量增加来选择Toceranib抗性C2细胞。在7个月的时间内建立了三个独立的Toceranib抗性亚系。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。 |
相关文档
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下载MSDS质检证书(COA)
相关产品
| 产品名： | Toceranib phosphate |
| CAS号： | 874819-74-6 |
| 制造商/供应商： | 西域试剂 网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
| 产品名： | Toceranib phosphate |
| 别名： | SU11654 |
| 分子式： | C22H28FN4O6P |
| 分子量： | 494.45 |
3. 急救措施
| 吸入后： | 如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。 |
| 皮肤接触后： | 用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。 |
| 眼睛接触后： | 检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。 |
| 吞食后： | 如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。 |
4. 消防措施
| 适当的灭火剂： | 雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。 |
| 防护设备： | 穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
| 安全防范措施： | 封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。 |
| 清洁/收集措施： | 使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末； 使用酒精擦洗表面和设备除去污渍； 根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
| 安全处理说明： | 避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。 |
| 储存： |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
7. 接触控制和个人防护
| 呼吸设备： | NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
| 双手保护： | 耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
| 眼睛防护： | 化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
| 稳定性： | 按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。 |
| 热分解/其他要避免的情况： | 避免光和热。 |
9. 毒性资料
| 急性毒性： | 无可用资料。 |
| 主要刺激性影响： | 无可用资料。 |
| 在皮肤上： | 无可用资料。 |
| 对眼睛： | 无可用资料；可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
| 一般注意事项： | 无可用资料。 |
11. 废弃处置
| 按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。 |
12. 运输信息
| 正确的运输名称： | 无 |
| 非危险品运输： | 这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
| 尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。 |
14. 其他信息
| 这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |
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