拉氟莫司, ≥99%|Laflunimus|cas:147076-36-6|西域试剂

拉氟莫司, ≥99%,Laflunimus

产品编号：西域试剂-WR355282| CAS NO：147076-36-6| 分子式：C₁₅H₁₃F₃N₂O₂| 分子量：310.27

Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌，抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR355282		￥4989.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR355282		￥7280.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Laflunimus

CAS编号

147076-36-6

产品描述

产品沸点

408.7ºC at 760mmHg

产品密度

1.441g/cm3

产品闪点

201ºC

精确质量

310.09300

PSA

73.12000

LogP

3.77098

蒸气压

2.06E-07mmHg at 25°C

折射率

1.588

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (161.15 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2230 mL	16.1150 mL	32.2300 mL
5 mM	0.6446 mL	3.2230 mL	6.4460 mL
10 mM	0.3223 mL	1.6115 mL	3.2230 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

脂多糖（LPS）诱导小鼠脾细胞分泌Ig达5d。Laflunimus抑制IgM和IgG的分泌，IC50值分别为2.5和2μM。添加尿苷（50μM）将这些值分别增加到70和60μM。Laflunimus抑制LPS诱导的70Z/3细胞kappa轻链表面表达，尿苷也逆转了这一特性。在豚鼠多形核白细胞（IC50分别为415和4400nm）和分离的绵羊PGHS-1（IC50分别为64和742μM）和PGHS-2（IC50分别为100和2766μM）中，Laflunimus（HR325）作为PGHS抑制剂的作用比A77 1726强。

体内研究

HR325（50 mg/kg；p.o.；注射SRBC后14-18天）以38 mg/kg的ID50值抑制二级抗羊红细胞（SRBC）抗体反应。动物模型：雄性CD-1小鼠（20-24g）剂量：50mg/kg给药：口服；SRBC注射后14-18天结果：该模型循环抗SRBC-IgG水平受HR325剂量的抑制。

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