帕利伐米, >99%|Palifosfamide;Isophosphoramide mustard; IPM; ZIO-201|cas:31645-39-3|西域试剂

帕利伐米, >99%,Palifosfamide;Isophosphoramide mustard; IPM; ZIO-201

产品编号：西域试剂-WR355301| CAS NO：31645-39-3| 分子式：C₄H₁₁Cl₂N₂O₂P| 分子量：221.02

Palifosfamide是一种新的DNA烷化剂和异环磷酰胺的活性代谢物，具有抗癌活性。

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西域试剂-WR355301		￥1798.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR355301		￥2862.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Palifosfamide;Isophosphoramide mustard; IPM; ZIO-201

CAS编号

31645-39-3

产品描述

Palifosfamide是一种新的DNA烷化剂和异环磷酰胺的活性代谢物，具有抗癌活性。

产品熔点

106-107ºC

产品沸点

341.5±52.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

160.4±30.7 °C

精确质量

219.993515

PSA

71.17000

LogP

-1.05

蒸气压

0.0±1.6 mmHg at 25°C

折射率

1.498

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 40 mg/mL (180.98 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 14.29 mg/mL (64.65 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.5245 mL	22.6224 mL	45.2448 mL
5 mM	0.9049 mL	4.5245 mL	9.0490 mL
10 mM	0.4524 mL	2.2622 mL	4.5245 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 10 mg/mL (45.24 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 3 mg/mL (13.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (13.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 3 mg/mL (13.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (13.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 3 mg/mL (13.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (13.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

Palifosfamide lysine（ZIO-201）是一种稳定形式的palifosfamide。 Palifosfamide赖氨酸在体外肉瘤细胞系中具有广泛的活性。除OS222外，大多数细胞系的IC50范围为2.25至6.75μM（IC50 =31.5μM）。

体内研究

在OS31和OS33异种移植物和RMS异种移植物中均观察到肿瘤生长抑制，导致对照组和治疗组之间无事件存活率的显着差异。在OS31异种移植物中注意到ALDH3A1但不是ALDH1A1的差异基因表达。施用于小鼠的稳定的palifosfamide抑制MX-1肿瘤生长超过80％，具有17％的完全抗肿瘤反应。大鼠口服生物利用度为肠胃外给药的48-73％，小鼠的抗肿瘤活性相当于两种途径。在最佳方案中使用palifosfamide-tris联合多西紫杉醇多柔比星治疗可导致62-75％的小鼠完全肿瘤消退。

细胞实验

将Palifosfamide溶解在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中。将细胞接种在96孔微量滴定板中，每孔约500个细胞，在100μL培养基中。在37℃温育24小时后，在单独的平板中用增加浓度的棕榈酰胺赖氨酸处理细胞，作为单日治疗或连续三天治疗，每天加入新鲜药物。将板在37℃，5％CO 2下孵育72小时。 72小时后，向每个孔中加入250μgMTT并在37℃下孵育6小时。通过活细胞的线粒体将MTT转化为福尔马肼晶体，然后将其溶解在100μL的二甲基亚砜中。光密度在595nm处测量。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.5245 mL	22.6224 mL	45.2448 mL
5 mM	0.9049 mL	4.5245 mL	9.049 mL
10 mM	0.4524 mL	2.2622 mL	4.5245 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Palifosfamide
CAS号：	31645-39-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Palifosfamide
别名：	Isophosphoramide mustard; IPM; ZIO-201
分子式：	C4H11Cl2N2O2P
分子量：	221.02

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, protect from light, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。