英文名称 | 2-(2,6-Dichlorobenzylidene)hydrazine-1-carboximidamide |
CAS编号 | 5051-62-7 |
产品描述 | 胍苯兹是一种口服活性α-2肾上腺素受体激动剂,具有抗高血压和抗寄生虫活性。胍苯兹干扰内质网应激信号,对心肌细胞具有保护作用。胍苯兹也用于研究高血压。 |
产品熔点 | 227-229ºC (decomposition) |
产品沸点 | 405.7ºC at 760mmHg |
产品密度 | 1.49g/cm3 |
产品闪点 | 199.1ºC |
精确质量 | 230.01300 |
PSA | 74.26000 |
LogP | 3.00130 |
折射率 | 1.645 |
体外研究 |
胍苯唑(0.5–50μM,24小时)以增加的浓度处理24小时,不影响细胞活力。胍苯唑(0.5-50μM,24小时)单独使用不会影响UPR靶点,无论是在mRNA或蛋白质水平上,还是在eIF2a的磷酸化状态上。胍苯并没有诱导GADD34或组成性活性形式CReP。单独使用胍苯(0.5–50μM,24小时)不会诱导新生大鼠心肌细胞的内质网应激。细胞存活率测定细胞系:新生大鼠心肌细胞(NRCM)浓度:0.5–50μM,孵育时间:24小时结果:不影响细胞存活率。RT-PCR细胞系:新生大鼠心肌细胞(NRCM)浓度:0.5–50μM孵育时间:24小时结果:不影响UPR靶点的水平。Western印迹分析细胞系:新生大鼠心肌细胞(NRCM)浓度:0.5–50μM孵育时间:24小时结果:增加了低面板浓度依赖性UPR靶蛋白的水平。
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体内研究 |
胍苯唑(5mg/kg/天;腹腔注射;持续3周)可重复性地减少脑囊肿负担。胍苯唑(5 mg/kg/d,口服;10 mg/kg/d,灌胃;持续3周)逆转弓形虫诱导的潜伏感染小鼠的多动症。胍苯唑(100和320μg/kg和1 mg/kg,静脉注射,每次5分钟,间隔40分钟)可减少去刺激猫的交感神经流出、心率和血压。动物模型:BALB/cJ小鼠剂量:5mg/kg给药:5mg/kg/天;i、 p;3周结果:减少雄性和雌性BALB/cJ小鼠的潜在脑囊肿。动物模型:BALB/cJ小鼠剂量:5mg/kg;10mg/kg给药:5mg/kg/d,口服;10mg/kg/d,灌胃;3周的结果:将寄生虫诱导的多动症逆转至接近基线水平。动物模型:猫剂量:100和320μg/kg和1mg/kg给药:100和320mg/kg和1 mg/kg,静脉注射,时间为5分钟,间隔为40分钟。结果:血压和神经活动显著下降。
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动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
4.3275 mL |
21.6375 mL |
43.2751 mL |
5 mM |
0.8655 mL |
4.3275 mL |
8.655 mL |
10 mM |
0.4328 mL |
2.1638 mL |
4.3275 mL |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
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小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km 系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数
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动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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危害码 (欧洲) |
Xn
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风险声明 (欧洲) |
20/21/22-62
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安全声明 (欧洲) |
22-36/37/39
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危险品运输编码 |
UN 3249 |
WGK德国 |
3 |
包装等级 |
III |
危险类别 |
6.1(b) |
海关编码 |
2928000090 |
1. 物质的识别
产品名: |
GUANABENZ |
CAS号: |
5051-62-7 |
制造商/供应商: |
西域试剂 网站:www.hzbp.cn 邮件:13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
产品名: |
GUANABENZ |
别名: |
GBZ, GA, Wytensin, Wy-8678 |
分子式: |
C8H8Cl2N4 |
分子量: |
231.08 |
3. 急救措施
吸入后: |
如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。 |
皮肤接触后: |
用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。 |
眼睛接触后: |
检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。 |
吞食后: |
如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。 |
4. 消防措施
适当的灭火剂: |
雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。 |
防护设备: |
穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: |
封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。 |
清洁/收集措施: |
使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
安全处理说明: |
避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。 |
储存: |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年
溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月
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7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: |
NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
双手保护: |
耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
眼睛防护: |
化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
稳定性: |
按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。 |
热分解/其他要避免的情况: |
避免光和热。 |
9. 毒性资料
急性毒性: |
无可用资料。 |
主要刺激性影响: |
无可用资料。 |
在皮肤上: |
无可用资料。 |
对眼睛: |
无可用资料;可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
11. 废弃处置
12. 运输信息
正确的运输名称: |
无 |
非危险品运输: |
这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |
5051-62-7
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文献:Shell Patent: FR1455835 , 1966 ; Chem.Abstr., 1967 , vol. 67, # 11327
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