甲哌啶嗪, ≥99%,Mepazine

产品编号:西域试剂-WR355370| CAS NO:60-89-9| 分子式:C19H22N2S| 分子量:310.46

Mepazine (Pecazine) 是一种有效的选择性 MALT1 抑制剂。Mepazine 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。

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西域试剂-WR355370
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英文名称Mepazine
CAS编号60-89-9
产品描述Mepazine (Pecazine) 是一种有效的选择性 MALT1 抑制剂。Mepazine 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
产品沸点444.4ºC at 760 mmHg
产品密度1.159 g/cm3
产品闪点222.6ºC
精确质量310.15000
PSA31.78000
LogP4.63400
折射率1.627
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (322.10 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2210 mL 16.1051 mL 32.2103 mL
5 mM 0.6442 mL 3.2210 mL 6.4421 mL
10 mM 0.3221 mL 1.6105 mL 3.2210 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (16.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (16.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (16.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (16.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
体外研究

美帕嗪(5-20μM;4天)导致弥漫性大B细胞淋巴瘤(ABCDLBCL)细胞活化B细胞亚型的细胞活性降低,但对GCB-DLBCL细胞无明显影响。细胞活力测定细胞株:ABC-DLBCL细胞株(HBL1,OCI-Ly3,U2932,TMD8,OCI-Ly10)和GCB-DLBCL细胞株(BJAB,Su-DHL-6,Su-DHL-4)浓度:5,10,20μM培养时间:4天结果:导致ABC-DLBCL细胞株HBL1,OCI-Ly3,U2932,TMD8细胞活力下降,对GCB-DLBCL细胞无明显影响。

体内研究

美帕嗪(16mg/kg;腹腔给药)干预NOD/scid-IL-2Rgnull(NSG)荷瘤小鼠ABC-DLBCL细胞系OCI-Ly10的生长并诱导其凋亡。每天服用美帕嗪会严重损害ABC-DLBCL细胞系OCI-Ly10的增殖。动物模型:6-8周龄雌性NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ(NSG)小鼠,小鼠DLBCL异种肿瘤模型剂量:400μg/只(25g),相当于约16mg/kg。给药:腹腔给药;移植后1或12天开始,每24小时连续给药;每日给药结果:每日给药严重损害ABC-DLBCL细胞系OCI-Ly10的增殖。

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