盐酸莫扎伐普坦, 99%|Mozavaptan hydrochloride|cas:138470-70-9|西域试剂

盐酸莫扎伐普坦, 99%,Mozavaptan hydrochloride

产品编号：西域试剂-WR355399| CAS NO：138470-70-9| MDL NO：MFCD11111965| 分子式：C₂₇H₂₉N₃O₂| 分子量：464

Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物，也是一种有效，选择性，竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂，IC50 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍，并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症，抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR355399		￥946.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Mozavaptan hydrochloride

CAS编号

138470-70-9

产品描述

产品沸点

543ºC at 760mmHg

产品闪点

282.2ºC

精确质量

463.202667

PSA

52.65000

LogP

6.23060

蒸气压

7.49E-12mmHg at 25°C

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 20.83 mg/mL (44.89 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 10 mg/mL (21.55 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1552 mL	10.7759 mL	21.5517 mL
5 mM	0.4310 mL	2.1552 mL	4.3103 mL
10 mM	0.2155 mL	1.0776 mL	2.1552 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 14 nM (Vasopressin V2 receptor); 1.2 μM (Vasopressin V1 receptor)

体外研究

莫扎瓦普坦（OPC-31260）以竞争性的方式抑制AVP与大鼠肝（V1受体）和肾（V2受体）质膜的结合，其对V2受体的选择性大约是前者的100倍。大鼠肝脏[3H]-AVP的Kd值为1.1nm，大鼠肾脏为1.38nm。在莫扎瓦普坦存在下，大鼠肝脏和肾脏中[3H]-AVP的Kd均显著降低（V1受体在0.3μM和1μM剂量下的Kd分别为2.47nm和5.51nm；V2受体在0.3μM和1μM剂量下的Kd分别为2.4nm和4.03nm）。

体内研究

莫扎瓦普坦（OPC-31260；1-30mg/kg；口服；水合清醒大鼠）治疗剂量依赖性地增加尿流量和降低尿渗透压。莫扎瓦普坦（OPC-31260；10-100μg/kg；静脉注射；雄性Sprague-Dawley大鼠）治疗以剂量依赖性方式抑制外源性精氨酸加压素（AVP）对水负荷、酒精麻醉大鼠的抗利尿作用。动物模型：水化清醒大鼠（300-350 g）剂量：1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg给药：口服给药结果：剂量依赖性增加尿流量，降低尿渗透压。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1552 mL	10.7759 mL	21.5517 mL
5 mM	0.431 mL	2.1552 mL	4.3103 mL
10 mM	0.2155 mL	1.0776 mL	2.1552 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	OPC 31260 hydrochloride
CAS号：	138470-70-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	OPC 31260 hydrochloride
分子式：	C27H29N3O2 · HCl
分子量：	464

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Yamamura Y, et al. Characterization of a novel aquaretic agent, OPC-31260, as an orally effective, nonpeptide vasopressin V2 receptor antagonist. Br J Pharmacol. 1992 Apr;105(4):787-91.

[2]. Yamaguchi K, et al. Clinical implication of the antidiuretic hormone (ADH) receptor antagonist mozavaptan hydrochloride in patients with ectopic ADH syndrome. Jpn J Clin Oncol. 2011 Jan;41(1):148-52.