艾瑞昔布, ≥98%,Imrecoxib

产品编号:西域试剂-WR355431| CAS NO:395683-14-4| 分子式:C21H23NO3S| 分子量:369.48

Imrecoxib(BAP-909)艾瑞昔布是选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,IC50 值为 18 nM,也可以抑制 COX1 活性,IC50 值为 115 nM。Imrecoxib(BAP-909) 艾瑞昔布具有抗炎作用。

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西域试剂-WR355431
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西域试剂-WR355431
8840.00 杭州 北京(现货)

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英文名称Imrecoxib
CAS编号395683-14-4
产品描述Imrecoxib(BAP-909)艾瑞昔布是选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,IC50 值为 18 nM,也可以抑制 COX1 活性,IC50 值为 115 nM。Imrecoxib(BAP-909) 艾瑞昔布具有抗炎作用。
产品沸点604.1±55.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.2±0.1 g/cm3
产品闪点319.1±31.5 °C
精确质量369.139862
PSA62.83000
LogP3.57
蒸气压0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率1.590
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (270.65 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7065 mL 13.5325 mL 27.0651 mL
5 mM 0.5413 mL 2.7065 mL 5.4130 mL
10 mM 0.2707 mL 1.3533 mL 2.7065 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

Human COX-1:115 nM (IC50)

Human COX-2:18 nM (IC50)

体外研究

Imrecoxib(BAP-909)(0.1-10μM; 24小时)在U937细胞中以剂量依赖性方式降低PMA + LPS诱导的COX-2 mRNA水平。RT-PCR细胞系:U937细胞浓度:0.1μM;1μM;10μM培养时间:24小时结果:COX-2 mRNA水平降低。

体内研究

Imrecoxib(BAP-909)(胃肠道给药;5-20 mg/kg;角叉菜胶注射前1小时)抑制角叉菜胶诱导的急性炎症,4小时抑制作用最大。Imrecoxib(BAP-909)(胃肠道给药;5-20 mg/kg;从第7天开始;26天)减少继发性爪肿胀并抑制热灭活的BCG诱导的炎症性多关节炎。动物模型:大鼠角叉菜胶水肿模型剂量:5mg/kg,10mg/kg,20mg/kg给药:胃肠道给药;5-20mg/kg;角叉菜胶注射前1小时结果:不同剂量抑制水肿反应。动物模型:大鼠佐剂性关节炎(AIA)模型剂量:5 mg/kg,10 mg/kg,20 mg/kg给药:胃肠道给药;5-20 mg/kg;第7天开始;26天结果:10 mg/kg和20 mg/kg剂量下抑制佐剂诱导的慢性炎症。

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