阿吡莫德, >99%|Apilimod|cas:541550-19-0|西域试剂

阿吡莫德, >99%,Apilimod

产品编号：西域试剂-WR355505| CAS NO：541550-19-0| 分子式：C₂₃H₂₆N₆O₂| 分子量：418.49

Apilimod 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50 值为 1 nM 和 2 nM。

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西域试剂-WR355505		￥1404.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR355505		￥2860.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Apilimod

CAS编号

541550-19-0

产品描述

Apilimod 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50 值为 1 nM 和 2 nM。

产品沸点

655.1±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

350.0±34.3 °C

精确质量

418.211731

PSA

84.76000

LogP

4.04

蒸气压

0.0±2.0 mmHg at 25°C

折射率

1.637

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (238.95 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3895 mL	11.9477 mL	23.8954 mL
5 mM	0.4779 mL	2.3895 mL	4.7791 mL
10 mM	0.2390 mL	1.1948 mL	2.3895 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 3.33 mg/mL (7.96 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 1 nM (IL-12, human PBMCs), 2 nM (IL-12, monkey PBMCs)

体外研究

Apilimod抑制人PBMC中IFN-γ/ SAC或SAC诱导的IFN-γ产生，IC50约为20nM。 Apilimod在高浓度下显示出对人PBMC中IFN-γ/ SAC诱导的TNF-α和ConA诱导的IL-5的一些抑制作用，但对IL-1β，IL-2，IL-4，IL-8没有抑制作用，测试所有培养物中的IL-18和IL-18。用IFN-γ/ LPS或IFN-γ/ SAC刺激后，p35和p40启动子驱动的荧光素酶活性被显着诱导，并被100nM Apilimod完全抑制。

体内研究

Apilimod（10mg / kg，口服）不仅在整个实验中给药时有效，而且在疾病明显可测量但不是最大的第30天开始给药时也是有效的。 TA-5326仅在Th1模型中引起细胞数量的显着减少，相对于媒介物对照，平均抑制百分比为51％±8％。 Apilimod治疗对Th2设置没有影响。 Apilimod（5或20mg / kg，po）降低血清中IL-12 p40的水平而不改变EAU小鼠的体重。 Apilimod的口服给药通过临床和组织病理学分析降低了实验性自身免疫性葡萄膜视网膜炎（EAU）的严重程度。

细胞实验

在第18天从免疫小鼠获得的颈淋巴结细胞（2×10 5个细胞/孔）在含有10mM HEPES，0.1mM非必需氨基酸，1mM丙酮酸钠，100U / mL青霉素，100μg/ 100mL的0.2mL RPMI 1640中培养。 mL链霉素，1×10-5M 2-巯基乙醇，10％FCS和10μg/ mL IRBP1-20。对于细胞因子测定，在72小时后收集上清液，并使用quantkine ELISA试剂盒和小鼠IL-17ELISA Ready-SET-Go试剂盒通过定量捕获ELISA分析IFN-γ，IL-4和IL-17。使用细胞增殖测定评估细胞增殖。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3895 mL	11.9477 mL	23.8954 mL
5 mM	0.4779 mL	2.3895 mL	4.7791 mL
10 mM	0.239 mL	1.1948 mL	2.3895 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Apilimod
CAS号：	541550-19-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Apilimod
别名：	STA-5326
分子式：	C23H26N6O2
分子量：	418.49

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Wada Y, et al. Selective abrogation of Th1 response by STA-5326, a potent IL-12/IL-23 inhibitor. Blood. 2007 Feb 1;109(3):1156-64.

[2]. Keino H, et al. Therapeutic effect of the potent IL-12/IL-23 inhibitor STA-5326 on experimental autoimmune uveoretinitis. Arthritis Res Ther. 2008;10(5):R122.