洛美利嗪二盐酸盐, 99%|Lomerizine Dihydrochloride|cas:101477-54-7|西域试剂

洛美利嗪二盐酸盐, 99%,Lomerizine Dihydrochloride

产品编号：西域试剂-WR357067| CAS NO：101477-54-7| MDL NO：MFCD01703867| 分子式：C₂₇H₃₀F₂N₂O₃·₂HCl| 分子量：541.46

Lomerizine dihydrochloride 是一种双重的 L- 和 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR357067		￥102.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR357067		￥226.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

Lomerizine Dihydrochloride

CAS编号

101477-54-7

产品描述

Lomerizine dihydrochloride 是一种双重的 L- 和 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂。

产品熔点

214-218ºC

产品沸点

527.3ºC at760mmHg

产品闪点

272.7ºC

精确质量

540.175781

PSA

34.17000

LogP

6.37760

外观性状

无色结晶固体

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (230.86 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8469 mL	9.2343 mL	18.4686 mL
5 mM	0.3694 mL	1.8469 mL	3.6937 mL
10 mM	0.1847 mL	0.9234 mL	1.8469 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

T-type calcium channel

L-type calcium channel

体外研究

洛美利嗪是L-和T-型电压控制钙通道和瞬时受体电位通道5瞬时受体电位通道的拮抗剂。洛美利嗪是一种双L / T型通道阻滞剂，用于预防偏头痛。为了证明洛美利嗪在限制细胞内[Ca2 +]中的有效性，评估了其抑制谷氨酸诱导的运动神经元死亡的能力以及细胞溶质[Ca2 +]的相关升高。洛美利嗪抑制分离浓度为0.01μM的解离大鼠脑神经元中的低电压和高电压激活的Ca2 +电流，并且1μM洛美利嗪抑制海马神经元中IC50为1.9μM和H2O2诱导的Ca2 +内流。用1μM洛美利嗪预处理可显着降低暴露于50μM谷氨酸的脊髓-DRG培养物中运动神经元的急性死亡，该浓度在培养6小时后杀死大约40％的运动神经元，并抑制细胞溶质的增加[用谷氨酸处理发生的Ca2 +]。 0.5μM洛美利嗪足以显着预防SOD1G93A诱导的线粒体线粒体断裂。洛美利嗪增加阿霉素（ADM）的细胞毒性和ADM或长春新碱（VCR）诱导的K562 / ADM细胞凋亡。洛美利嗪浓度为3,10和30μM时，ADM的IC50值分别从79.03μM降至28.14,8.16和3.16μM。洛美利嗪增加ADM的细胞内积累并抑制Rh123在K562 / ADM细胞中的流出。在洛美利嗪处理72小时后未观察到P-gp表达的变化。洛美利嗪通过抑制P-gp功能对K562 / ADM细胞的MDR具有强烈的逆转作用。

体内研究

为了确定Ca2 +信号分子是否在p50缺陷小鼠中介导NMDA诱导的神经毒性，检查化学试剂的神经保护作用，其作用于Ca2 +信号通路，包括CaN活化，对NMDA诱导的RGC死亡。 2个月龄的p50缺陷小鼠显示正常的RGC存活率，用NMDA拮抗剂MK801或美金刚进行腹膜内预处理;钙阻滞剂，洛美利嗪;和KN抑制剂他克莫司每天注射5nM NMDA前1周。洛美利嗪或他克莫司长期给予KO小鼠6个月导致存活的RGC数量增加（p <0.0001）。洛美利嗪（KB-2796; 0.3和1mg / kg，iv）在给药后分别在30分钟和15分钟时剂量依赖性地增加脑血流量。洛美利嗪（1 mg / kg，iv）显着减弱同侧额顶皮质中c-Fos样免疫反应的表达。

细胞实验

MTT法用于测定洛美利嗪对阿霉素（ADM）细胞毒性的影响。采用流式细胞仪检测洛美利嗪（3,10和30μM）对ADM和长春新碱（VCR）诱导的K562 / ADM细胞凋亡的影响。通过荧光分光光度法测量ADM的细胞内积累。流式细胞术用于研究罗丹明123（Rh123）的外排和P-糖蛋白（P-gp）在K562 / ADM细胞中的表达。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8469 mL	9.2343 mL	18.4686 mL
5 mM	0.3694 mL	1.8469 mL	3.6937 mL
10 mM	0.1847 mL	0.9234 mL	1.8469 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20°C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07, GHS09
信号词	Warning
危害声明	H302-H410
警示性声明	P273-P501
危害码 (欧洲)	Xn,N
风险声明 (欧洲)	22-50
安全声明 (欧洲)	61
危险品运输编码	UN 3077 9 / PGIII
RTECS号	TK9189000

1. 物质的识别

产品名：	Lomerizine dihydrochloride
CAS号：	101477-54-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Lomerizine dihydrochloride
别名：	KB-2796
分子式：	C27H30F2N2O3.2HCl
分子量：	541.46

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。