丹叶大黄素, ≥99%|Rhapontigenin|cas:500-65-2|西域试剂

丹叶大黄素, ≥99%,Rhapontigenin

产品编号：西域试剂-WR358058| CAS NO：500-65-2| MDL NO：MFCD00017718| 分子式：C₁₅H₁₄O₄| 分子量：258.27

Rhapontigenin 是白藜芦醇的天然类似物，具有抗癌，抗氧化剂，抗真菌和抗菌活性。 Rhapontigenin 是强效选择性细胞色素 P450 1A1 抑制剂 (IC50=400 nM)。Rhapontigenin 对 P450 1A1 的选择性分别是 P450 1A2 和 P450 1B1 的 400 和 23 倍。

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西域试剂-WR358058		￥522.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR358058		￥2230.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Rhapontigenin

CAS编号

500-65-2

产品描述

产品熔点

186-187ºC

产品沸点

503.6±38.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

258.4±26.8 °C

精确质量

258.089203

PSA

69.92000

LogP

2.82

外观性状

白色,淡灰色晶体粉末

蒸气压

0.0±1.3 mmHg at 25°C

折射率

1.722

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (483.99 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.8719 mL	19.3596 mL	38.7192 mL
5 mM	0.7744 mL	3.8719 mL	7.7438 mL
10 mM	0.3872 mL	1.9360 mL	3.8719 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

CYP1A1:400 nM (IC50)

体外研究

Rhapontigenin（0-250μM；24小时）在HEP-G2细胞中具有浓度依赖性的抗癌活性，其IC50为115μM。Rhapontigenin（20μM；20小时）治疗前降低TGF-β触发的多种癌细胞snail表达增加。Rhapontigenin（0-20μM；6h）以剂量依赖性方式抑制TGF-β诱导的N-钙粘蛋白、波形蛋白和CA9的表达。Rhapontigenin抑制ADP-和胶原诱导的血小板聚集，IC50值分别为4和70μg/ml。Rhapontigenin对DNP-BSA诱导的13-己糖胺酶释放有较强的抑制作用，在RBL 2H3细胞中IC50值为0.03mm。Western Blot分析细胞株：HeLa，a549769-P细胞浓度：0μM；2.5μM；5μM；10μM；20μM孵育时间：6h结果：诱导HIF-1α泛素化和降解。

体内研究

Rhapontigenin（腹腔注射，25mg/kg）对小鼠肺血栓形成死亡有显著的保护作用，在尾静脉注射肾上腺素和胶原前90min口服这些样品。动物模型：ICR小鼠剂量：25mg/kg给药：25mg/kg；腹腔注射结果：显示抗血栓形成活性，保护率60%。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.8719 mL	19.3596 mL	38.7192 mL
5 mM	0.7744 mL	3.8719 mL	7.7438 mL
10 mM	0.3872 mL	1.936 mL	3.8719 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

0-10°C;存放于惰性气体之中;避免光,空气,加热

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Rhapontigenin
CAS号：	500-65-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Rhapontigenin
别名：	Protigenin
分子式：	C15H14O4
分子量：	258.27

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, protect from light, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Roupe KA, et al. Preparative enzymatic synthesis and HPLC analysis of rhapontigenin: applications to metabolism, pharmacokinetics and anti-cancer studies.J Pharm Pharm Sci. 2005 Aug 22;8(3):374-86.

[2]. Yeh YH, et al. Rhapontigenin inhibits TGF-β-mediated epithelial‑mesenchymal transition via the PI3K/AKT/mTOR pathway and is not associated with HIF-1α degradation.Oncol Rep. 2016 May;35(5):2887-95.

[3]. Park EK, et al. Antithrombotic and antiallergic activities of rhaponticin from Rhei Rhizoma are activated by human intestinal bacteria.Arch Pharm Res. 2002 Aug;25(4):528-33.