奥卡哌酮, ≥99%|Ocaperidone|cas:129029-23-8|西域试剂

奥卡哌酮, ≥99%,Ocaperidone

产品编号：西域试剂-WR358074| CAS NO：129029-23-8| MDL NO：MFCD00866668| 分子式：C₂₄H₂₅FN₄O₂| 分子量：420.49

Ocaperidone 是一种有效的安定剂，为 5-HT2 和多巴胺 D2 的拮抗剂，5-HT1A 的激动剂，对 5-HT2，a1-adrenergic 受体，dopamine D2，组胺 H1 和 a2-adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM，0.46 nM，0.75 nM，1.6 nM 和 5.4 nM，对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。

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西域试剂-WR358074		￥602.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR358074		￥1211.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Ocaperidone

CAS编号

129029-23-8

产品描述

产品沸点

588ºC at 760mmHg

产品密度

1.34g/cm3

产品闪点

309.4ºC

精确质量

420.19600

PSA

63.64000

LogP

3.95160

蒸气压

8.36E-14mmHg at 25°C

折射率

1.667

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL (39.65 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3782 mL	11.8912 mL	23.7823 mL
5 mM	0.4756 mL	2.3782 mL	4.7565 mL
10 mM	0.2378 mL	1.1891 mL	2.3782 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.67 mg/mL (3.97 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.67 mg/mL (3.97 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ki: 0.14 nM (5HT2), 0.46 nM (a1-adrenergic receptor), 0.75 nM (Dopamine D2), 1.6 nM (Histamine H1), 5.4 nM (a2-adrenergic receptor) pEC50: 7.60 (h5-HT1A) pKi: 8.08 (h5-HT1A)

体外研究

奥培酮对5-HT2和多巴胺D2具有高度亲和力，对于5HT2，α1-肾上腺素能，多巴胺D2，组胺H1和α2-肾上腺素能，Kis分别为0.14 nM，0.46 nM，0.75 nM，1.6 nM和5.4 nM 。奥康立酮显示5-HT1A受体激动剂活性，pEC50和pKi分别为7.60和8.08 。

体内研究

Ocaperidone在大鼠额叶皮质中通过体内结合显示出强烈的5HT2受体职业，ED50为0.04 mg / kg，纹状体和伏核中的D2受体为0.1 4-0.1 6 mg / kg 。奥康立酮（R 79598）拮抗多巴胺D2和5-HT2，并显示对丁螺环酮的部分推广，ED50为0.163 mg / kg 。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3782 mL	11.8912 mL	23.7823 mL
5 mM	0.4756 mL	2.3782 mL	4.7565 mL
10 mM	0.2378 mL	1.1891 mL	2.3782 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Ocaperidone
CAS号：	129029-23-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Ocaperidone
别名：	R79598
分子式：
分子量：	420.48

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Leysen JE, et al. In vitro and in vivo receptor binding and effects on monoamine turnover in rat brain regions of the novel antipsychotics risperidone and ocaperidone. Mol Pharmacol. 1992 Mar;41(3):494-508.

[2]. Cosi C, et al. Agonist, antagonist, and inverse agonist properties of antipsychotics at human recombinant 5-HT(1A) receptors expressed in HeLa cells. Eur J Pharmacol. 2001 Dec 14;433(1):55-62.

[3]. Rijnders HJ, et al. The discriminative stimulus properties of buspirone involve dopamine-2 receptor antagonist activity. Psychopharmacology (Berl). 1993;111(1):55-61.