马来酸吡拉明, ≥99%|Pyrilamine Maleate|cas:59-33-6|西域试剂

马来酸吡拉明, ≥99%,Pyrilamine Maleate

产品编号：西域试剂-WR358107| CAS NO：59-33-6| MDL NO：MFCD00069333| 分子式：C₁₇H₂₃N₃O·C₄H₄O₄| 分子量：401.46

Mepyramine maleate 是第一代抗组胺剂，为 histamine H1 受体拮抗剂，对 H1，H2 和 H3 受体的 Kd 值分别为 0.8 nM，5200 nM 和 >3000 nM，对 H1 受体的 pKd 值为 9.4。

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西域试剂-WR358107		￥94.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR358107		￥299.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Pyrilamine Maleate

CAS编号

59-33-6

产品描述

Mepyramine maleate 是第一代抗组胺剂，为 histamine H1 受体拮抗剂，对 H1，H2 和 H3 受体的 Kd 值分别为 0.8 nM，5200 nM 和 >3000 nM，对 H1 受体的 pKd 值为 9.4。

产品熔点

100-101ºC

产品沸点

423.8ºC at 760 mmHg

产品闪点

210.1ºC

精确质量

401.19500

PSA

103.20000

LogP

2.37020

外观性状

白色结晶粉末

溶解性

水溶性：可溶

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (249.09 mM)

H₂O : 50 mg/mL (124.55 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4909 mL	12.4545 mL	24.9091 mL
5 mM	0.4982 mL	2.4909 mL	4.9818 mL
10 mM	0.2491 mL	1.2455 mL	2.4909 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (249.09 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Kd: 0.8 nM (Histamine H1 receptor), 5200 nM (Histamine H2 receptor), >3000 nM (Histamine H3 receptor) pKd: 9.4 (Histamine H1 receptor)

体外研究

马来酸美吡拉敏是组胺H1受体的拮抗剂，H1，H2和H3受体的Kds分别为0.8 nM，5200 nM和> 3000 nM ，H1受体的pKd为9.4 。美吡拉敏与豚鼠脑（0.8 nM），大鼠脑（9.1 nM）和DDT1-MF-2和BC3H1细胞（276 nM）中不同Kds的H1受体结合。美吡拉敏降低CHO-gpH1细胞中的InsP水平，log EC50为-7.94±0.11，并降低CHO-gpH1细胞对ATP的最大反应。

体内研究

美吡拉敏通过腹腔注射10和20 mg / kg明显降低伤害性反应的第二阶段，但对大鼠5 mg / kg无显着影响。

细胞实验

简而言之，将细胞接种在24孔簇培养皿中并在DMEM中培养24小时（70-80％汇合）。然后洗涤细胞，并将培养基更换为不含小牛血清的DMEM加上myo- [3H]肌醇（2μCi/ mL）并培养24小时。此后，吸出培养基并用不含有10mM LiCl的小牛血清的DMEM替换，并孵育20分钟。然后在存在或不存在[3H]肌醇的情况下，在每个特定实验中指示的浓度下，用浓度范围为1nM至100μM的最终体积300μL的组胺刺激细胞20分钟。通过加入900μL冷氯仿，甲醇，0.12M HCl（1：2：1v / v，新制备）来终止温育，并通过添加300μL水和300μL氯仿来分离各相。。然后将混合物以1500×g离心10分钟，并通过阴离子交换色谱法纯化总的水溶性肌醇磷酸酯级分。使用液体闪烁计数器测量洗脱级分的放射性。结果表示为当总[3H]肌醇磷酸盐放射性标准化为从柱的初始水洗中回收的总[3H]肌醇放射性时获得的比例。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4909 mL	12.4545 mL	24.9091 mL
5 mM	0.4982 mL	2.4909 mL	4.9818 mL
10 mM	0.2491 mL	1.2455 mL	2.4909 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

Stability Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents.

储存条件

本品应密封于阴凉干燥处避光保存。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302-H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲)	R22;R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26-S36/37
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	UT1225000
海关编码	2933399090

1. 物质的识别

产品名：	Pyrilamine Maleate
CAS号：	59-33-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Pyrilamine Maleate
别名：	Mepyramine Maleate
分子式：	C17H23N3O1.C4H4O4
分子量：	401.46

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Hill SJ. Distribution, properties, and functional characteristics of three classes of histamine receptor. Pharmacol Rev. 1990 Mar;42(1):45-83.

[2]. van der Goot H1, et al. Selective ligands as tools to study histamine receptors. Eur J Med Chem. 2000 Jan;35(1):5-20.

[3]. Fitzsimons CP, et al. Mepyramine, a histamine H1 receptor inverse agonist, binds preferentially to a G protein-coupled form of the receptor and sequesters G protein. J Biol Chem. 2004 Aug 13;279(33):34431-9.

[4]. Mojtahedin A, et al. Effects of mepyramine and famotidine on the physostigmine-induced antinociception in the formalin test in rats. Pak J Biol Sci. 2008 Nov 15;11(22):2573-8.