埃博霉素B, ≥99% (HPLC)|Epothilone B|cas:152044-54-7|西域试剂

埃博霉素B, ≥99% (HPLC),Epothilone B

产品编号：西域试剂-WR358702| CAS NO：152044-54-7| MDL NO：MFCD02101921| 分子式：C₂₇H₄₁NO₆S| 分子量：507.68

Epothilone B的活性优于Epothilone a, EC0.01为1.8 μM。在HCT116细胞中，Epothilone B能有效抑制细胞增殖，IC50为0.8 nM。Epothilone B诱导KB3-1、KBV-1、Hela和Hs578T细胞的有丝分裂停止并显示细胞毒性，IC50为3 ~ 92 nM。Epothilone B与紫杉醇竞争与微管结合，IC50为3.3 μM。在过表达GFP-α微管蛋白的MCF-7细胞中，Epothilone B (3.5 nM)有效地阻断了微管动力学。同时，Epothilone B诱导有丝分裂停止，IC50为3.5 nM。在多发性骨髓瘤(MM)细胞中，包括RPMI 8226、U266、MM. 1s、LR5和MR20, Epothilone B直接抑制增殖，IC50为1 ~ 10 nM。同样，Epothilone B (10 nM)也可诱导细胞周期阻滞和凋亡。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR358702		￥269.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR358702		￥936.00	杭州北京（现货）

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产品名称

埃博霉素B, ≥99% (HPLC)

英文名称

Epothilone B

CAS编号

152044-54-7

产品描述

产品熔点

95-97ºC

产品沸点

680.2±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.1±0.1 g/cm3

产品闪点

365.2±31.5 °C

精确质量

507.265472

PSA

137.49000

LogP

2.29

外观性状

白色粉末

蒸气压

0.0±2.2 mmHg at 25°C

折射率

1.532

溶解性

DMSO 102 mg/mL;Ethanol 102 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (196.97 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9697 mL	9.8487 mL	19.6974 mL
5 mM	0.3939 mL	1.9697 mL	3.9395 mL
10 mM	0.1970 mL	0.9849 mL	1.9697 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.10 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.10 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2.08 mg/mL (4.10 mM); Clear solution; Need warming

此方案可获得 2.08 mg/mL (4.10 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

EC0.01: 1.8 μM (Microtubule/Tubulin)

体外研究

Epothilone B在HCT-116细胞系细胞毒性试验中抑制HCT116细胞，IC50为0.8 nM 。埃坡霉素B（Patupilone）是一种微管（MT）靶向剂。如MTT细胞增殖试验所示，处理72小时后，埃坡霉素B有效抑制细胞生长，IC50为6 nM，而浓度≤1nM则无细胞毒性。 Epothilone B在1nM的非细胞毒性浓度下显着抑制transwell细胞迁移，并且在10nM时效果更明显。埃坡霉素B（Patupilone）是人成神经管细胞瘤细胞系中新的非紫杉烷相关和非神经毒性的微管稳定剂。埃坡霉素B降低D341细胞系的增殖活性，IC50为0.53 nM;在D425Med细胞系中，IC50为0.37 nM;在DAOY细胞系中，IC50为0.19 nM。在D341Med细胞系中，埃坡霉素B对克隆形成存活的作用是在埃坡霉素B的剂量范围内，类似于增殖活性和活力水平（IC50,0.50-0.75nM）。然而，D425Med和DAOY细胞的克隆形成能力已经在埃坡霉素B浓度降低10倍（IC50,30pM）时大大降低。这些结果总体上表明埃坡霉素B对不同成神经管细胞瘤细胞系具有高效。

体内研究

用Epothilone B（Patupilone）或单独的电离辐射治疗导致10天内部分肿瘤生长受抑制，而联合治疗发挥强大的超加性肿瘤生长控制，在随访期间完全肿瘤消退（P <0.005，用于电离辐射或单独的埃坡霉素B与联合治疗。

细胞实验

人胶质母细胞瘤细胞（U87MG，ATCC）常规维持在37℃和5％CO 2的EMEM培养基中，NEAA含有10％胎牛血清，2mM谷氨酰胺，1％青霉素和链霉素。 U87MG细胞的使用不超过15次。将细胞接种在96孔板（5000个细胞/孔）中。 24小时后，用埃坡霉素B处理细胞。在药物处理72小时后，通过使用MTT细胞增殖试验测量U87MG细胞的生长抑制。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9697 mL	9.8487 mL	19.6974 mL
5 mM	0.3939 mL	1.9697 mL	3.9395 mL
10 mM	0.197 mL	0.9849 mL	1.9697 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

如果有可能，您尽量在同一天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	29419090

1. 物质的识别

产品名：	Epothilone B
CAS号：	152044-54-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Epothilone B
别名：	Epothilone B
分子式：	C27H41NO6S
分子量：	507.68

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。