布雷非德菌素 A,Brefeldin A, from Penicillium brefeldianum,≥99% (HPLC)

产品编号:西域试剂-WR358705| CAS NO:20350-15-6| MDL NO:MFCD12913297| 分子式:C16H24O4| 分子量:280.36

Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素,是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂,可抑制 HSV-1病毒,并具有抗癌活性。Brefeldin A 作用于HCT 116细胞,抑制内酯抗生素和ATPase,作用于protein transport(蛋白转运),IC50为0.2 μM,诱导癌细胞分化和凋亡。Brefeldin A是一种真菌代谢产物,抑制内质网和高尔基体之间的传输,Brefeldin A导致膜蛋白分布受损。Brefeldin A处理HCT 116人结肠癌细胞,观察到形态学的变化,表示细胞分化。Brefeldin A作用于肿瘤细胞,主要通过诱导分化和凋亡而发挥其细胞毒性作用。

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西域试剂-WR358705
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产品名称布雷非德菌素 A
英文名称Brefeldin A, from Penicillium brefeldianum
CAS编号20350-15-6
产品描述Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素,是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂,可抑制 HSV-1病毒,并具有抗癌活性。Brefeldin A 作用于HCT 116细胞,抑制内酯抗生素和ATPase,作用于protein transport(蛋白转运),IC50为0.2 μM,诱导癌细胞分化和凋亡。Brefeldin A是一种真菌代谢产物,抑制内质网和高尔基体之间的传输,Brefeldin A导致膜蛋白分布受损。Brefeldin A处理HCT 116人结肠癌细胞,观察到形态学的变化,表示细胞分化。Brefeldin A作用于肿瘤细胞,主要通过诱导分化和凋亡而发挥其细胞毒性作用。
产品熔点200-205ºC
产品沸点492.7±45.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.1±0.1 g/cm3
产品闪点180.8±22.2 °C
精确质量280.167450
PSA66.76000
LogP1.61
外观性状白色固体
蒸气压0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率1.513
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (356.68 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 11.11 mg/mL (39.63 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5668 mL 17.8342 mL 35.6684 mL
5 mM 0.7134 mL 3.5668 mL 7.1337 mL
10 mM 0.3567 mL 1.7834 mL 3.5668 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 6.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

CRISPR/Cas9

体外研究

布雷菲德菌素A治疗15小时或40小时,引起内质网(ER)的显着肿胀并将其定位转移至正常大鼠肾(NRK)细胞的外周。延长的布雷菲德菌素A治疗导致MT和肌动蛋白细胞骨架的显着破坏。 BARS的ADP-核糖基化通过在布雷菲德菌素A和ADPR之间形成缀合物来介导。当与来自BFA处理的CD38 + HeLa细胞的培养基一起孵育时,BARS显示BAC结合。 Brefeldin A在MDA-MB-231乳腺癌细胞中诱导不依赖贴壁的细胞死亡,抑制3D和2D培养物中MDA-MB-231集落的形成,并抑制MDA-MB的迁移和MMP 9(Matrix Metallopeptidase 9)活性-231 。

细胞实验

将细胞在玻璃盖玻片上生长,在PBS中的3%多聚甲醛中固定(在室温下10分钟),然后在PBS中洗涤。在室温下用PBS中的0.01%Triton X-100透化细胞7分钟。将盖玻片洗涤(在PBS / 0.2%吐温中3次),在PBS / O.4%鱼皮明胶/0.2%吐温(5分钟)和PBS / 2.5%山羊血清/0.2%吐温(5分钟)中孵育。 。封闭后,将细胞与一抗在37℃温育45分钟,然后用PBS / 0.2%吐温洗涤(5次,每次5分钟)。在37℃下加入第二抗体30分钟,然后如上洗涤细胞。将盖玻片以9:1甘油/ PBS与0.1%邻苯二胺的载玻片安装在载玻片上。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5668 mL 17.8342 mL 35.6684 mL
5 mM 0.7134 mL 3.5668 mL 7.1337 mL
10 mM 0.3567 mL 1.7834 mL 3.5668 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性常温常压下稳定,避免接触强氧化物
储存条件

储存条件:    2-8°C       

运输方式:    冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。

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符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger
危害声明 H301
警示性声明 P301 + P310
个人防护装备 Eyeshields;Faceshields;Gloves;half-mask respirator (US);multi-purpose combination respirator cartridge (US)
危害码 (欧洲) Xn: Harmful;T: Toxic;
风险声明 (欧洲) R25
安全声明 (欧洲) 24/25-45-36-26
危险品运输编码 UN 2811 6
WGK德国 3
RTECS号 GY8410000
海关编码 29411090
1. 物质的识别
产品名: Brefeldin A
CAS号: 20350-15-6
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Brefeldin A
别名: BFA; Cyanein; Decumbin
分子式: C16H24O4
分子量: 280.36
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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