两性霉素B, 750μg/mg|Amphotericin B|cas:1397-89-3|西域试剂

两性霉素B, 750μg/mg,Amphotericin B

产品编号：西域试剂-WR358747| CAS NO：1397-89-3| MDL NO：MFCD00877763| 分子式：C₄₇H₇₃NO₁₇| 分子量：924.08

Amphotericin B是针对多种真菌病原体的多烯抗真菌 (fungal) 剂。它与麦角甾醇不可逆地结合，导致膜完整性破坏并最终导致细胞死亡。Amphotericin B Solubilized是多烯大环内酯类抗真菌抗生素，能与真菌细胞膜的主要成分麦角固醇（ergosterol）结合，从而引起细胞膜去极化并改变细胞膜的渗透性，导致重要的细胞内成分泄漏、细胞破裂，并最终引起细胞死亡。Amphotericin B Solubilized是一种粉末状的由45%以上的的两性霉素B脱氧胆酸钠及缓冲剂组成，这个特殊的设计能使得两性霉素B能完全地溶解在水溶液中。

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产品名称

两性霉素B, 750μg/mg

英文名称

Amphotericin B

CAS编号

1397-89-3

产品描述

产品熔点

>170°C

产品沸点

1140.4±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

643.5±34.3 °C

精确质量

923.487854

PSA

319.61000

LogP

1.16

外观性状

结晶黄色固体

蒸气压

0.0±0.6 mmHg at 25°C

折射率

1.614

溶解性

sterile water: 20 mg/mL as a stock solution. Stock solutions should be stored at −20?#x00b0;C. Stable at 37?#x00b0;C for 3 days. | <0.1 g/100 mL at 21 ºC

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (54.11 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.0822 mL	5.4108 mL	10.8216 mL
5 mM	0.2164 mL	1.0822 mL	2.1643 mL
10 mM	0.1082 mL	0.5411 mL	1.0822 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 10 mg/mL (10.82 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming

此方案可获得 10 mg/mL (10.82 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 10 mg/mL (10.82 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming

此方案可获得 10 mg/mL (10.82 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Fungal

体外研究

两性霉素B给药受到输注相关毒性的限制，包括发烧和寒战，这是由先天免疫细胞产生促炎性细胞因子引起的效应。两性霉素B诱导表达TLR2和CD14的细胞的信号转导和炎性细胞因子释放。两性霉素B与哺乳动物膜的主要甾醇胆固醇相互作用，因此限制了两性霉素B的有效性，因为它具有相对高的毒性。两性霉素B作为前胶束或高度聚集状态分散在亚相中。当可形成小阳离子和阴离子的水性孔时，两性霉素B仅杀死单细胞利什曼原虫前鞭毛体（LP）。两性霉素B（0.1mM）诱导极化电位，表明悬浮在等渗蔗糖溶液中的载有KCl的脂质体中的K +泄漏。两性霉素B（0.05 mM）表现出负膜电位几乎完全崩溃，表明Na +进入细胞。

体内研究

两性霉素B导致延长孵育时间并降低仓鼠瘙痒病模型中的PrPSc积累。两性霉素B显着降低传染性亚急性海绵状脑病（TSSE）小鼠的PrPSc水平。两性霉素B对恶性疟原虫发挥直接作用，并影响感染的红细胞，寄生虫血症和小鼠疟疾中的宿主生存。两性霉素B倾向于延迟寄生虫血症的增加并显着延迟宿主死亡的伯氏疟原虫感染的小鼠[5]。

细胞实验

AmB对利什曼原虫前鞭毛体诱导的细胞死亡的动力学之后是使用DNA结合化合物溴化乙锭（EB）的荧光测定法。荧光测量在SPEX Fluorolog II分光光度计上在365-580nm激发发射波长下进行。将终浓度为25×10 6个细胞/ mL的前鞭毛体在荧光比色杯中与2mL不同的缓冲溶液温和搅拌孵育5分钟，但总是含有10mM葡萄糖和EB（50mM）。在实现信号稳定后，加入AmB并溶解在二甲基亚砜中。通过添加洋地黄皂苷（50mg / mL）总是获得最大EB掺入。所用的所有溶液均用75mM TRIS（pH4.66）缓冲，含有150mM NaCl（BNa +），150mM KCl（BK +），150mM氯化胆碱和100mM蔗糖，100mM NaCl。使用先进的仪器SW2渗透压计，所有溶液的渗透压总是调整到390±5mOsm。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.0822 mL	5.4108 mL	10.8216 mL
5 mM	0.2164 mL	1.0822 mL	2.1643 mL
10 mM	0.1082 mL	0.5411 mL	1.0822 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应，避免氧化物

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H335
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi:Irritant
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26-S36/37/39-S45-S36
危险品运输编码	UN 1759 8/PG 3
WGK德国	3
RTECS号	BU2625000
包装等级	III
危险类别	6.1(b)

1. 物质的识别

产品名：	Amphotericin B
CAS号：	1397-89-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Amphotericin B
别名：	NSC 527017
分子式：	C47H73NO17
分子量：	924.08

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, protect from light, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。