乙基氢化铜蛋白,盐酸奥普托欣,Ethylhydrocupreine HCl,Optochin HCl,99%

产品编号:西域试剂-WR358748| CAS NO:3413-58-9| MDL NO:MFCD00135594| 分子式:C21H26N2O2·HCl| 分子量:374.91

Ethylhydrocupreine hydrochloride (Optochin hydrochloride) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae) 的活性。Ethylhydrocupreine hydrochloride 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC50 为 25.75 nM。Ethylhydrocupreine hydrochloride 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1,ggTas2r2 和 ggTas2r7) 激动剂。

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西域试剂-WR358748
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产品名称乙基氢化铜蛋白,盐酸奥普托欣
英文名称Ethylhydrocupreine HCl,Optochin HCl
CAS编号3413-58-9
产品描述Ethylhydrocupreine hydrochloride (Optochin hydrochloride) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae) 的活性。Ethylhydrocupreine hydrochloride 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC50 为 25.75 nM。Ethylhydrocupreine hydrochloride 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1,ggTas2r2 和 ggTas2r7) 激动剂。
产品熔点121-123ºC
产品沸点508.7ºC at 760 mmHg
产品闪点261.5ºC
精确质量376.19200
PSA45.59000
LogP4.52720
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (331.64 mM; Need ultrasonic)

H2O : 50 mg/mL (132.65 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6531 mL 13.2654 mL 26.5308 mL
5 mM 0.5306 mL 2.6531 mL 5.3062 mL
10 mM 0.2653 mL 1.3265 mL 2.6531 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 33.33 mg/mL (88.43 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

S. pneumoniae IC50: 25.75 nM (Plasmodium falciparum) ggTas2r1, ggTas2r2 and ggTas2r7

体外研究

用波动分析法估计了三株肺炎链球菌(肺炎链球菌D39 NCTC 7466、肺炎链球菌R6-ATCC-BAA-255和肺炎链球菌ATCC 49619)对乙基氢嘌呤(Optochin)耐药的突变率。暴露于亚抑制浓度的青霉素可使所有三种研究菌株的抗乙基氢化半胱氨酸(Optochin)的突变率(以每细胞分裂的突变表示)增加了2.1到3.1倍。

体内研究

注射1毫升。在豚鼠右侧胸膜腔中培养24小时的强毒株I型肺炎球菌葡萄糖血培养液,在两侧产生急性化脓性胸膜炎,并伴有化脓性心包炎。注射1毫升。在胸膜感染后的24小时内,以不同的间隔将1:500的乙基氢青霉烯盐酸盐溶液注入豚鼠的每个胸膜腔中,通常显示出显著的疗效。在狗身上观察到类似的结果。

稳定性

常温常压下稳定,菱形结晶。对光敏感。1g产品溶于2ml水、5ml乙醇、2.5ml氯仿,微溶于干燥丙酮,几乎不溶于乙醚和石油醚。熔点252~254℃。比旋光度[α]D21 -123.6°(水中)。致死量(小鼠,皮下)5mg/kg。

储存条件

本品应密封于4℃避光保存。

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个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲) Xi
风险声明 (欧洲) 36/37/38
安全声明 (欧洲) S22;S24/25
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
RTECS号 MW6300000
海关编码 29392900

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