二甲胺四环素盐酸盐|Minocycline hydrochloride|cas:13614-98-7|西域试剂

二甲胺四环素盐酸盐,Minocycline hydrochloride,99%

产品编号：西域试剂-WR358751| CAS NO：13614-98-7| MDL NO：MFCD00083669| 分子式：C₂₃H₂₇N₃O₇·HCl| 分子量：493.94

Minocycline hydrochloride是广谱四环素抗生素，通过与细菌30S核糖体亚基结合并抑制蛋白质合成起作用。

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产品名称

二甲胺四环素盐酸盐

英文名称

Minocycline hydrochloride

CAS编号

13614-98-7

产品描述

Minocycline hydrochloride是广谱四环素抗生素，通过与细菌30S核糖体亚基结合并抑制蛋白质合成起作用。

产品熔点

205-210° (dec)

产品沸点

659.4ºC at 760mmHg

产品闪点

352.6ºC

精确质量

493.161591

PSA

164.63000

LogP

1.68890

外观性状

结晶黄色

蒸气压

6.33E-28mmHg at 25°C

溶解性

水溶性：微溶；可溶于：二甲基甲酰胺,甲醇；极微溶：乙醇

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 19.23 mg/mL (38.93 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 10 mg/mL (20.25 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0245 mL	10.1227 mL	20.2454 mL
5 mM	0.4049 mL	2.0245 mL	4.0491 mL
10 mM	0.2025 mL	1.0123 mL	2.0245 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 7.69 mg/mL (15.57 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

Minocycline hydrochloride (0-100 μM，24-72 小时) 抑制卵巢癌细胞系 (OVCAR-3、SKOV-3 和 A2780) 的增殖和克隆形成活性。
Minocycline hydrochloride (0-100 μM，24-48 h) 通过抑制细胞周期蛋白和抑制 DNA 掺入来抑制细胞周期。
Minocycline hydrochloride (0-100 μM，72 h)) 在卵巢癌细胞系中诱导细胞凋亡。
Minocycline hydrochloride 显示出直接的神经元保护作用，这种保护模式可能与线粒体完整性和细胞色素 c 的保护有关，随后抑制 caspase 依赖性和非 caspase 依赖性细胞死亡。
Minocycline hydrochloride 导致缺氧诱导因子 (HIF)-1α 的抑制，并伴有 up-p53 蛋白水平的调节和 AKT/mTOR/p70S6K/4E-BP1 通路的失活。

XIYU has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	Human ovarian cancer cell lines (OVCAR-3, SKOV-3 and A2780) and primary cells (HEK-293, HMEC, HUVEC, ATCC)
Concentration:	0, 1, 10, 50 and 100 μM
Incubation Time:	24, 48 or 72 h
Result:	Inhibited proliferation of OVCAR-3, SKOV-3 and A2780 cells in a concentration-dependent manner, with IC₅₀ values of 62.0, 56.1 and 59.5 μM, respectively. Had no effect on the viability of HEK-293 or HUVEC.

Western Blot Analysis

Cell Line:	OVCAR-3, SKOV-3 and A2780 cells
Concentration:	0, 10, 50 and 100 μM
Incubation Time:	72 h
Result:	Expressed lower levels of cyclins A, B and E. Increased caspase-3 levels by more than 3.0 fold in the 100 μM. Minocycline-activated caspase-3 in turn led to cleavage of PARP-1. Increased the degradation product p89 of PARP-1 by caspase-3.

Cell Cycle Analysis

Cell Line:	OVCAR-3, SKOV-3 and A2780 cells
Concentration:	0, 10, 50 and 100 μM
Incubation Time:	24 or 48 h
Result:	Arrested cells in the G0-G1 phase in a concentration and time-dependent manner. Declined percentage of cells in the S and G2-M phases in excess of 80% each at 100 μM.

体内研究

Minocycline hydrochloride (0-30 mg/kg，口服，每日一次，持续 4 周) 抑制雌性裸鼠 OVCAR-3 肿瘤的生长。
Minocycline hydrochloride (IP) 是一种有效的药物当腹腔内给予高剂量时，脑缺血动物模型中的神经保护剂。
Minocycline hydrochloride (0-40 mg/kg，IP，一次) 显著减弱 METH 诱导的过度运动和小鼠行为敏化的发展
Minocycline hydrochloride (3 和 10 mg/kg，IV，一次) 可有效减少临时大脑中动脉闭塞模型中的梗塞面积 (TMCAO)。
Minocycline hydrochloride (3-10 mg/kg，IV，一次) 导致血清水平 (3 mg/kg) 与人类在标准 200 mg 剂量。
Minocycline hydrochloride 可减轻大鼠缺血引起的室性心律失常。这种作用可能与 PI3K/Akt 信号通路、线粒体 KATP 通道和 L 型 Ca2+ 通道的激活有关^[7]。

XIYU has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female nude mice (6 weeks old, 9 per group, OVCAR-3 cells were injected s.c. into the left flank of each mouse)
Dosage:	10 or 30 mg/kg
Administration:	Administered orally in the drinking water, initiated on day 8 of cell inoculation, daily for 4 weeks
Result:	Suppressed OVCAR-3 tumor growth in these female nude mice, and reduced microvessel density.

Animal Model:	Male Balb/cAnNCrICrIj mice (8 weeks old, 23-30 g, methamphetamine (METH, 3 mg/kg) was injected subcutaneously (s.c.) in a volume of 10 ml/kg)
Dosage:	0, 10, 20, or 40 mg/kg
Administration:	IP, once, 30 min before the administration of METH
Result:	Significantly attenuated METH-induced hyperlocomotion and the development of behavioral sensitization in mice at 40 mg/kg. Did not exert any effect on the induction of METH-induced hyperthermia in mice. Significantly attenuated the reduction of DA and DOPAC in the striatum. Significantly attenuated the reduction of DAT-immunoreactivity in the mouse striatum. Significantly attenuated the increase in MAC1-immunoreactivity in the striatum after the administration of METH.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (270-330 g, TMCAO model)
Dosage:	3 mg/kg and 10 mg/kg
Administration:	IV, once, 4, 5, or 6 hours post TMCAO
Result:	Reduced infarct size by 42% while 10 mg/kg reduced infarct size by 56% at doses of 3 mg/kg; significantly reduced infarct size at 5 hours by 40% at doses of 10 mg/kg and the 3 mg/kg dose significantly reduced infarct size by 34%. With a 6 hour time window there was a non-significant trend in infarct reduction.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (270-330 g)
Dosage:	3, 10, or 20 mg/kg
Administration:	IV, once
Result:	Peak concentrations of serum levels of minocycline averaged 3.6, 13.0 and 28.8 mg/L with 3, 10 and 20 mg/kg doses respectively. The serum levels of minocycline at a 3 mg/kg dose (3.6 mg/L) were similar to that reported in humans after a standard 200 mg dose. Did not significantly affect hemodynamic and physiological variables.

细胞实验

Minocycline hydrochloride 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline hydrochloride 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α) 抑制剂。Minocycline hydrochloride 具有抗癌(anti-cancer)，抗炎(anti-inflammatory) 和谷氨酸 (glutamate) 拮抗作用。Minocycline hydrochloride 通过与细菌核糖体30S亚基结合，抑制细菌蛋白的合成，从而产生抑菌 (bacteriostatic) 作用。Minocycline hydrochloride 降低谷氨酸神经传递，显示神经保护特性。

Minocycline hydrochloride（0-100μM，24-72小时）抑制了卵巢癌细胞系（OVCAR-3、SKOV-3和A2780）的增殖和克隆活性。盐酸米诺环素导致了对缺氧诱导因子（HIF）-1α的抑制，同时伴随着p53蛋白水平的上调和AKT/mTOR/p70S6K/4E-BP1途径的失活。

Minocycline hydrochloride（0-30mg/kg，口服，每日4周）可抑制雌性裸鼠OVCAR-3肿瘤的生长。Minocycline hydrochloride（IP）在大剂量腹腔注射时，对脑缺血的动物模型是一种有效的神经保护剂。Minocycline hydrochloride 盐酸米诺环素（0-40mg/kg，IP，一次）可显著减弱METH诱导的小鼠过度运动和行为敏感化的发展。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0245 mL	10.1227 mL	20.2454 mL
5 mM	0.4049 mL	2.0245 mL	4.0491 mL
10 mM	0.2025 mL	1.0123 mL	2.0245 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

Light Sensitive

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi:Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26-S36
危险品运输编码	3249
WGK德国	3
RTECS号	QI7630500
包装等级	III
危险类别	6.1(b)
海关编码	2942000000

1. 物质的识别

产品名：	Minocycline hydrochloride
CAS号：	13614-98-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Minocycline hydrochloride
分子式：	C23H27N3O7.HCl
分子量：	493.94

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。