产品名称 | 头孢硫脒 |
英文名称 | Cefatrizine |
CAS编号 | 51627-14-6 |
产品描述 | 头孢曲辛(BL-S-640)是一种口服活性广谱头孢菌素抗生素。头孢曲嗪也是一种eEF2K抑制剂,在人类乳腺癌细胞中具有抗增殖活性,可诱导内质网应激,导致细胞死亡。头孢曲嗪可用于癌症和细菌感染的研究。 |
产品沸点 | 948.1±65.0 °C at 760 mmHg |
产品密度 | 1.7±0.1 g/cm3 |
产品闪点 | 527.2±34.3 °C |
精确质量 | 462.078003 |
PSA | 225.13000 |
LogP | -0.41 |
外观性状 | 白色至略淡黄色粉末 |
蒸气压 | 0.0±0.3 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.794 |
溶解性数据 |
In Vitro:
H2O : 250 mg/mL (540.54 mM; Need ultrasonic)
配制储备液
浓度
溶剂体积
质量
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.1622 mL |
10.8108 mL |
21.6216 mL |
5 mM |
0.4324 mL |
2.1622 mL |
4.3243 mL |
10 mM |
0.2162 mL |
1.0811 mL |
2.1622 mL |
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靶点 |
eEF2K, bacterial.
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体外研究 |
头孢曲嗪(0-100µM;24 h)以剂量依赖性方式对MCF-7和MDA-MB-436细胞生长产生显著的抗增殖作用。头孢曲嗪(30µM;12 h)诱导乳腺癌细胞内质网应激。头孢曲嗪(12、24、36 h)增加MCF-7和MDA-MB-436细胞中CHOP(ER应激诱导凋亡的标志物)的水平,并促进eEF2K调节的ER应激途径(Bip、p-PERK、XBP-1S和p-JNK)中核心蛋白的表达。细胞增殖试验细胞系:MCF-7,MDA-MB-436细胞浓度:0-100µM培养时间:24小时结果:在33µM和29µM时,对细胞产生显著的抗增殖作用,并导致MCF-7和MDA-MB-336细胞几乎50%的抑制。细胞活力测定细胞系:MCF-7,MDA-MB-436细胞浓度:30µM培养时间:12小时结果:导致大量细胞质空泡化。
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体内研究 |
头孢曲嗪(BL-S-640)(0.2、1、5、25 mg/kg;口服;每天4次,连续3天)可减少奇异芽孢杆菌囊内感染模型中膀胱和肾脏中感染生物的数量。动物模型:雄性Wiss Webster小鼠(19-21g;奇异芽孢杆菌囊内感染模型)。剂量:0.2、1、5、25 mg/kg给药:口服;每天4次,持续3天。结果:当剂量为1 mg/kg时,膀胱中的感染微生物数量减少到1000个以下,当剂量为0.2 mg/kg时肾脏中的感染细菌数量减少到了1000个以下。
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动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.1622 mL |
10.8108 mL |
21.6216 mL |
5 mM |
0.4324 mL |
2.1622 mL |
4.3243 mL |
10 mM |
0.2162 mL |
1.0811 mL |
2.1622 mL |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
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小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km 系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数
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动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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储存条件 | 库房通风低温干燥 |