甲氨蝶呤,Methotrexate,水合物, 99.9%

产品编号:西域试剂-WR358865| CAS NO:59-05-2| MDL NO:MFCD00064370| 分子式:C20H22N8O5·xH2O| 分子量:454.44 (anhydrous basis)

Methotrexate是一种叶酸拮抗剂,在体外试验中 IC50 为 78 nM。

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西域试剂-WR358865
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西域试剂-WR358865
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产品名称甲氨蝶呤
英文名称Methotrexate
CAS编号59-05-2
产品描述Methotrexate是一种叶酸拮抗剂,在体外试验中 IC50 为 78 nM。
产品熔点195°C
产品沸点561.26°C
产品密度1.4080
产品闪点11℃
精确质量454.171326
PSA210.54000
LogP-0.24
外观性状黄色结晶粉末
折射率1.6910
溶解性Insoluble. <0.1 g/100 mL at 19 ºC
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL (110.03 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2005 mL 11.0026 mL 22.0051 mL
5 mM 0.4401 mL 2.2005 mL 4.4010 mL
10 mM 0.2201 mL 1.1003 mL 2.2005 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

Antifolate

体外研究

甲氨喋呤(MTX)具有比氨蝶呤更可预测的毒性,已成为治疗儿童急性淋巴细胞白血病(ALL)和非霍奇金淋巴瘤的基石。

体内研究

甲氨蝶呤(MTX)暴露可降低小鼠的胸腺和脾脏指数。甲氨蝶呤在剂量≥5mg/ kg时显着降低白细胞,胸腺和脾淋巴细胞。然而,治疗加对照组和模型组之间存在显着差异(p <0.01)。葡萄籽原花青素和西伯利亚人参刺五加苷的组合明显减少了甲氨蝶呤暴露对小鼠胸腺和脾脏指数的影响。

细胞实验

使用96孔微量滴定板在生长抑制实验中研究每种细胞系。由于抗体是依赖于时间表的,因此初步实验旨在确定最长的暴露持续时间,其允许细胞的连续对数期生长而不改变培养基,同时保持SRB光密度和细胞数之间的线性关系。细胞铺板后24小时,将细胞系暴露于抗病毒载体120小时(每个实验重复三次)。为确保能够观察到完整的S形存活 - 浓度曲线,研究了以下药物浓度:甲氨蝶呤(0.002-5μM),AMT(0.0001-1μM),PXD(0.0003-10μM),TLX(0.0002-0.5) μM)。实验重复至少两次。

动物实验

小鼠在甲氨蝶呤暴露前一周施用生物活性植物化学物质的组合。治疗组I:小鼠给予来自西伯利亚人参的绿茶多酚和刺五加苷的组合(0.2mL / 10g,每天一次),持续15天,并且单次剂量的甲氨蝶呤(2mg / kg,ip每天一次)是在第8天添加。治疗组II:给小鼠提供来自西伯利亚人参的葡萄籽原花色素和刺五加苷的组合15天,并且在第8天以类似方式给予甲氨蝶呤。模型组:动物接受蒸馏水代替生物活性植物化学物质组合15天,并且在第8天将相同的甲氨蝶呤方案应用于该组。对照组:给小鼠15天蒸馏水,第8天以类似方式给予生理盐水代替甲氨蝶呤。最后一次给药后12小时,通过颈椎脱臼使动物安乐死。

稳定性Stable, but light sensitive and hygroscopic. Incompatible with strong acids, strong oxidizing agents. Store at -15C or below.
储存条件

密封4℃干燥保存。

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符号 GHS06 GHS08
GHS06, GHS08
信号词 Danger
危害声明 H301-H315-H319-H340-H360
警示性声明 P201-P280-P301 + P310 + P330-P305 + P351 + P338-P308 + P313-P337 + P313
危害码 (欧洲) T:Toxic
风险声明 (欧洲) R61;R25;R36/38
安全声明 (欧洲) S53-S26-S36/37-S45
危险品运输编码 UN 2811 6.1/PG 3
WGK德国 3
RTECS号 MA1225000
包装等级 III
危险类别 6.1(b)
海关编码 2933990090
甲氨蝶呤水合物 修改号码:6

模块1. 化学品
产品名称: Methotrexate Hydrate
修改号码: 6

模块2. 危险性概述
GHS分类
 物理性危害未分类
 健康危害
急性毒性(经口) 第3级
皮肤腐蚀/刺激 第2级
严重损伤/刺激眼睛 2A类
生殖毒性 1B类
特异性靶器官毒性 肝脏, 血液, 骨髓, 骨组织, 肾脏, 肺
- 单一接触 [第1级]
 环境危害未分类
GHS标签元素
 图标或危害标志
 信号词危险
 危险描述吞咽会中毒。
造成皮肤刺激
造成严重眼刺激
可能损害生育能力或胎儿
可能因延长或接触对器官产生损害: 肝脏 血液 骨髓 骨组
织 肾脏 肺
 防范说明
[预防]使用前获取特定手册。
处理前必须阅读并理解所有安全措施。
切勿吸入。
使用本产品时切勿吃东西,喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
穿戴防护手套/护目镜/防护面具。
甲氨蝶呤水合物 修改号码:6

模块2. 危险性概述
[急救措施] 食入:立即呼叫解毒中心/医生。
眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续冲洗。
眼睛接触:求医/就诊
皮肤接触:用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激:求医/就诊。
脱掉被污染的衣物,清洗后方可重新使用。
如接触到或相关接触:求医/就诊。
[储存]存放处须加锁。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名):甲氨蝶呤水合物
百分比: >98.0%(HPLC)(T)
CAS编码: 59-05-2
俗名: (+)-Amethopterin Hydrate
分子式:
C20H22N8O5·xH2O

模块4. 急救措施
吸入: 将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。求医/就诊。
皮肤接触: 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
求医/就诊。
眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。
求医/就诊。
食入: 立即呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5. 消防措施
合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳
特殊危险性:小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。

模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施,防护用具, 使用特殊的个人防护用品(针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器)。远离溢出物/泄露
紧急措施:处并处在上风处。
泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。
环保措施:防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施:在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项:如果可能,使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。
操作处置注意事项:避免所有部位的接触!
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模块7. 操作处置与储存
贮存
储存条件:保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
存放于惰性气体环境中。
防湿。
存放处须加锁。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
光敏, 易湿
包装材料:依据法律。

模块8. 接触控制和个体防护
工程控制:尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
个人防护用品
 呼吸系统防护: 防尘面具,自携式呼吸器(SCBA),供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
据当地和政府法规。
 手部防护:防渗手套。
 眼睛防护:护目镜。如果情况需要,佩戴面具。
 皮肤和身体防护:防渗防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。

模块9. 理化特性
固体
外形(20°C):
外观: 晶体-粉末
颜色: 浅黄色-黄色
气味:无资料
pH:无数据资料
熔点: 200°C (分解)
沸点/沸程无资料
闪点:无资料
爆炸特性
 爆炸下限:无资料
 爆炸上限:无资料
密度:无资料
溶解度:
[水]不溶于
[其他溶剂]
不溶于: 醚, 酒精, 氯仿
log水分配系数 = -0.86

模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性:一般情况下稳定。
危险反应的可能性:未报道特殊反应性。
须避免接触的物质 氧化剂, 强酸
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx)

模块11. 毒理学信息
急性毒性: orl-rat LD50:135 mg/kg
ipr-rat LD50:6 mg/kg
ivn-rat LD50:14 mg/kg
scu-rat LD50:58 mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激:无资料
对眼睛严重损害或刺激: eye-hmn 150 mg rinse
甲氨蝶呤水合物 修改号码:6

模块11. 毒理学信息
生殖细胞变异原性: cyt-wmn-ivn 1 mg/kg
dns-hmn-hla 18300 nmol/L
mmo-mus-lym 1600 ug/L/4H (+S9)
mmo-sat 20 ug/plate (-S9)
致癌性: orl-chd TDLo:125 mg/kg/6Y-I
orl-man TDLo:7 mg/kg/12W-C
IARC = 3 (无法对人类的致癌性进行分类)。
NTP =无资料
生殖毒性: ipr-rat TDLo:5 mg/kg(14-18D preg)
orl-mus TDLo:25 mg/kg(8-12D preg)
orl-wmn TDLo:250 ug/kg(9W preg)
ivn-rat TDLo:100 mg/kg(1D male)
RTECS 号码: MA1225000

模块12. 生态学信息
生态毒性:
鱼类:无资料
甲壳类:无资料
藻类:无资料
残留性 / 降解性:无资料
潜在生物累积 (BCF):无资料
土壤中移动性
 log水分配系数: -0.86
 土壤吸收系数 (Koc):无资料
 亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

模块13. 废弃处置
如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14. 运输信息
联合国分类: 第1项 毒害品。
UN编号: 2811
正式运输名称: 有毒固体, 有机物, 不另作详细说明
包装等级: III

模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
甲氨蝶呤水合物 修改号码:6


模块16 - 其他信息
N/A

服务热线

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