| 英文名称 | WIN 55,212-2 Mesylate |
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| CAS编号 | 131543-23-2 |
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| 产品描述 | WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂，对人重组 CB1 和 CB2 受体的Ki 值分别为 62.3 和 3.3 nM。 |
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| 产品沸点 | 627.7ºC at 760 mmHg |
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| 产品闪点 | 333.4ºC |
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| 精确质量 | 522.182434 |
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| PSA | 106.45000 |
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| LogP | 5.12230 |
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| 外观性状 | 白色至灰白色固体 |
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| 蒸气压 | 1.14E-15mmHg at 25°C |
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| 溶解性 | 0.1 M HCl: 0.25 mg/mL |
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| 靶点 |
Ki: 62.3 nM (human recombinant CB1), 3.3 nM (human recombinant CB2)
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| 体外研究 |
WIN 55,212-2在CHO-CB2细胞中比在CHO-CB1细胞中更有效6倍。 WIN 55,212-2对CHO-CB2或对照CHO细胞中的花生四烯酸释放没有影响。 WIN 55,212-2未能刺激细胞内Ca2 +增加至10μM。在大鼠大脑皮层神经元的原代培养物中，WIN 55,212-2（0.01-100nM）增加细胞外谷氨酸水平，显示钟形浓度 - 响应曲线。通过用低Ca2 +培养基（0.2mM）和IP（3）受体替代正常Krebs Ringer-碳酸氢盐缓冲液，SR151716A（10nM）完全抵消了WIN 55,212-2（1nM）的促进作用。拮抗剂xestospongin C（1μM）。 WIN 55,212-2以浓度和钙依赖性方式唤起体外TG神经元的CGRP释放（EC 50 =26μM）。 WIN 55,212-2-2既不抑制辣椒素 - 释放CGRP释放也不抑制毛喉素，异丙醇或前列腺素E2刺激的cAMP积累。 WIN 55,212-2显着抑制（EC 50 =1.7μM）50mm K +诱发的CGRP释放约70％。 WIN 55,212-2对50 mm K +诱发的CGRP释放的抑制作用不被大麻素1型（CB1）受体的拮抗剂逆转，但其大麻素非活性对映体WIN 55,212-2的大小和效力模拟（EC50 =2.7μM） -3 。
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| 体内研究 |
在前额皮质WIN 55,212-2（0.1和1mg / kg ip）增加清醒大鼠的透析液谷氨酸水平，而较低（0.01mg / kg）和较高（2mg / kg）剂量无效。此外，WIN 55,212-2（0.1 mg / kg）诱导的透析液谷氨酸水平增加可通过选择性CB（1）受体拮抗剂SR141716A（0.1 mg / kg，ip）预处理和低剂量局部灌注来抵消。 -calcium Ringer溶液（Ca2 + 0.2mM）。 WIN 55,212-2（0.5,1,3,5,10和15mg / kg，ip）在低剂量时不改变癫痫发作阈值，而较高剂量的药物以剂量依赖性方式显着增加阈值。在用20mg / kg吡格列酮预处理的组中，观察到剂量高达5mg / kg的WIN 55,212-2的抗惊厥作用，剂量低至0.5mg / kg 。
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| 动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
1.9135 mL |
9.5674 mL |
19.1347 mL |
| 5 mM |
0.3827 mL |
1.9135 mL |
3.8269 mL |
| 10 mM |
0.1913 mL |
0.9567 mL |
1.9135 mL |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
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小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km 系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数
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| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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| 稳定性 | 如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应 |
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| 储存条件 | 保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置 |
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| 个人防护装备 |
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
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| 危险品运输编码 |
NONH for all modes of transport |
| WGK德国 |
3 |
1. 物质的识别
| 产品名： |
WIN 55212-2 mesylate |
| CAS号： |
131543-23-2 |
| 制造商/供应商： |
西域试剂
网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
| 产品名： |
WIN 55212-2 mesylate |
| 别名： |
(R)-(+)-WIN 55212 |
| 分子式： |
C27H26N2O3.CH4O3S |
| 分子量： |
522.61 |
3. 急救措施
| 吸入后： |
如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。 |
| 皮肤接触后： |
用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。 |
| 眼睛接触后： |
检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。 |
| 吞食后： |
如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。 |
4. 消防措施
| 适当的灭火剂： |
雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。 |
| 防护设备： |
穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
| 安全防范措施： |
封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。 |
| 清洁/收集措施： |
使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；
根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
| 安全处理说明： |
避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。 |
| 储存： |
4°C, dry, sealed
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7. 接触控制和个人防护
| 呼吸设备： |
NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
| 双手保护： |
耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
| 眼睛防护： |
化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
| 稳定性： |
按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。 |
| 热分解/其他要避免的情况： |
避免光和热。 |
9. 毒性资料
| 急性毒性： |
无可用资料。 |
| 主要刺激性影响： |
无可用资料。 |
| 在皮肤上： |
无可用资料。 |
| 对眼睛： |
无可用资料；可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
11. 废弃处置
12. 运输信息
| 正确的运输名称： |
无 |
| 非危险品运输： |
这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
14. 其他信息
| 这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |
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