(-)-Blebbistatin, 99.9%|(-)-Blebbistatin|cas:856925-71-8|西域试剂

(-)-Blebbistatin, 99.9%,(-)-Blebbistatin

产品编号：西域试剂-WR360110| CAS NO：856925-71-8| MDL NO：MFCD08460907| 分子式：C₁₈H₁₆N₂O₂| 分子量：292.33

(-)-Blebbistatin是布雷他汀的S对映体。 Blebbistatin是有效且选择性的 myosin II 抑制剂，IC50 范围为0.5至5 μM。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR360110		￥235.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR360110		￥804.00	杭州北京（现货）

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英文名称

(-)-Blebbistatin

CAS编号

856925-71-8

产品描述

(-)-Blebbistatin是布雷他汀的S对映体。 Blebbistatin是有效且选择性的 myosin II 抑制剂，IC50 范围为0.5至5 μM。

产品熔点

210-212ºC

产品沸点

486.7±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

248.1±31.5 °C

PSA

52.90000

LogP

0.93

蒸气压

0.0±1.3 mmHg at 25°C

折射率

1.681

溶解性

DMSO: soluble5mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 10 mg/mL (34.21 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.4208 mL	17.1040 mL	34.2079 mL
5 mM	0.6842 mL	3.4208 mL	6.8416 mL
10 mM	0.3421 mL	1.7104 mL	3.4208 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (3.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (3.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1 mg/mL (3.42 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1 mg/mL (3.42 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1 mg/mL (3.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (3.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 0.5 to 5 μM (myosin II)

体外研究

布雷他汀有效抑制几种横纹肌肌球蛋白以及脊椎动物非肌肉肌球蛋白IIA和IIB，IC50值范围为0.5至5μM。平滑肌肌球蛋白仅被很差地抑制（IC50 =80μM）。布雷他汀不与核苷酸结合骨骼肌肌球蛋白亚片段-1竞争。抑制剂优先与ATP酶中间体结合，ADP和磷酸盐结合在活性位点，并减缓磷酸盐的释放。它阻断肌动蛋白头部的产物复合物具有低肌动蛋白亲和力。在培养活化的肝星状细胞中，发现blebbistatin改变细胞形态和功能。星状细胞变小，获得树突状形态，并且具有较少的含有肌球蛋白IIA的应力纤维和含有粘蛋白的粘着斑。 Blebbistatin损害硅脂皱纹形成，减少胶原蛋白凝胶收缩并阻止内皮素-1诱导的细胞内Ca2 +释放。它促进伤口诱导的细胞迁移。

体内研究

布雷他汀剂量依赖性地完全放松KCl-和卡巴胆碱诱导的大鼠逼尿肌和内皮素-1诱导的人膀胱收缩。与10μM布雷他汀预孵育使卡巴胆碱反应性降低65％，同时阻断电场刺激诱导的膀胱收缩，在32 Hz时达到50％抑制。

细胞实验

将新鲜分离的HSC重新铺在96孔板上。在第3天，将培养基替换为无血清培养基，并将细胞饥饿过夜，用或不用blebbistatin（25μM）处理2小时，然后用血小板衍生的生长因子-BB（20ng / mL）刺激。孵育过夜后，进行WST-1细胞增殖试验。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.4208 mL	17.104 mL	34.2079 mL
5 mM	0.6842 mL	3.4208 mL	6.8416 mL
10 mM	0.3421 mL	1.7104 mL	3.4208 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Desiccate at +4°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302-H312-H315-H317-H319-H332-H335
警示性声明	P261-P280-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	20/21/22-36/37/38
安全声明 (欧洲)	26-36/37
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	Blebbistatin
CAS号：	856925-71-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Blebbistatin
别名：	(S)-(-)-Blebbistatin
分子式：	C18H16N2O2
分子量：	292.33

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Limouze J, et al. Specificity of blebbistatin, an inhibitor of myosin II. J Muscle Res Cell Motil. 2004;25(4-5):337-41.

[2]. Kovács M, et al. Mechanism of blebbistatin inhibition of myosin II. J Biol Chem. 2004 Aug 20;279(34):35557-63.

[3]. Liu Z, et al. Blebbistatin inhibits contraction and accelerates migration in mouse hepatic stellate cells. Br J Pharmacol. 2010 Jan 1;159(2):304-15.

[4]. Zhang X, et al. In vitro and in vivo relaxation of urinary bladder smooth muscle by the selective myosin IIinhibitor, blebbistatin. BJU Int. 2011 Jan;107(2):310-7.