1-NM-PP1, ≥99.9%|1-NM-PP1|cas:221244-14-0|西域试剂

1-NM-PP1, ≥99.9%,1-NM-PP1

产品编号：西域试剂-WR360209| CAS NO：221244-14-0| 分子式：C₂₀H₂₁N₅| 分子量：331.41

1-NM-PP1是可渗透细胞的蛋白激酶D (PKD) 抑制剂，IC50 为0.398 μM。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR360209		￥136.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR360209		￥232.00	杭州北京（现货）

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英文名称

1-NM-PP1

CAS编号

221244-14-0

产品描述

1-NM-PP1是可渗透细胞的蛋白激酶D (PKD) 抑制剂，IC50 为0.398 μM。

产品熔点

175-176ºC

产品沸点

545.7±45.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

283.8±28.7 °C

精确质量

331.179688

PSA

69.62000

LogP

3.96

外观性状

白色水晶般的固体

蒸气压

0.0±1.5 mmHg at 25°C

折射率

1.675

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 27.5 mg/mL (82.98 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0174 mL	15.0871 mL	30.1741 mL
5 mM	0.6035 mL	3.0174 mL	6.0348 mL
10 mM	0.3017 mL	1.5087 mL	3.0174 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Cdk7as/as:50 nM (IC50)

体外研究

来自Cdk7as / as或Cdk7 + / +细胞的Cdk7被免疫沉淀并测试其对含Pol II CTD的融合蛋白（GST-CTD）和人Cdk2的激酶活性。从突变体中回收的Cdk7，但不是野生型细胞，被1-NM-PP1（1-NMPP1）抑制，与任一底物的IC50为~50nM。用Cdk7as /替换野生型Cdk7也使得对1-NM-PP1敏感的HCT116细胞生长。在没有1-NM-PP1的情况下，野生型和Cdk7as / as细胞的群体倍增时间分别为~17.9和~20.2h，在异步培养中具有相似的细胞周期分布，表明Cdk7功能受到的影响最小。 F91G突变本身。纯合的Cdk7as / as细胞对1-NM-PP1敏感，然而，在暴露1-NM-PP1 96小时后通过细胞活力（MTT）测定测得IC50~100nM。相反，野生型HCT116细胞对10μM1-NM-PP1具有抗性。 10μM1-NM-PP1的添加延缓了突变体的G1 / S进展，但不抑制野生型细胞的G1 / S进展。当与血清同时添加至Cdk7as /作为细胞时，1-NM-PP1防止在接下来的15小时内任何进展至S期。 24小时后，有证据表明，Cdk7as /作为从血清饥饿中直接释放到含有1-NM-PP1的培养基中的细胞进入S期，而一部分保留在G1中。在血清添加后3小时或6小时添加1-NM-PP1可延迟S期进入约7小时或约3小时。

细胞实验

通过在无血清培养基中孵育48小时使野生型或Cdk7as /作为HCT116细胞同步，并释放到含有10％胎牛血清的培养基中。进行与胸苷或诺考达唑的同步，并通过流式细胞术分析细胞周期分布。通过MTT测定法测量细胞活力。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.0174 mL	15.0871 mL	30.1741 mL
5 mM	0.6035 mL	3.0174 mL	6.0348 mL
10 mM	0.3017 mL	1.5087 mL	3.0174 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	1NM-PP1
CAS号：	221244-14-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	1NM-PP1
别名：	1-NM-PP1; PP1 Analog II
分子式：	C20H21N5
分子量：	331.41

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Larochelle S, et al. Requirements for Cdk7 in the assembly of Cdk1/cyclin B and activation of Cdk2 revealed by chemical genetics in human cells. Mol Cell. 2007 Mar 23;25(6):839-50.