2-PMPA, ≥99%|2-PMPA|cas:173039-10-6|西域试剂

2-PMPA, ≥99%,2-PMPA

产品编号：西域试剂-WR360253| CAS NO：173039-10-6| 分子式：C₆H₁₁O₇P| 分子量：226.12

2-PMPA是高效选择性的谷氨酸羧肽酶II (GCPII)抑制剂，IC50值为300 pM。

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英文名称

2-PMPA

CAS编号

173039-10-6

产品描述

2-PMPA是高效选择性的谷氨酸羧肽酶II (GCPII)抑制剂，IC50值为300 pM。

产品沸点

538.8±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.7±0.1 g/cm3

产品闪点

279.6±32.9 °C

精确质量

226.024246

PSA

141.94000

LogP

-2.85

蒸气压

0.0±3.1 mmHg at 25°C

折射率

1.541

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : ≥ 28 mg/mL (123.83 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.4224 mL	22.1122 mL	44.2243 mL
5 mM	0.8845 mL	4.4224 mL	8.8449 mL
10 mM	0.4422 mL	2.2112 mL	4.4224 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (442.24 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 300 pM (GCPII)

体外研究

2-PMPA是GCPII的有效选择性抑制剂，GCPII是一种将丰富的神经肽N-乙酰基 - 天冬氨酰 - 谷氨酸（NAAG）分解为N-乙酰天冬氨酸（NAA）和谷氨酸的酶。 2-PMPA在许多神经疾病动物模型中表现出强大的功效。 2-PMPA是一种高极性化合物，具有多个负电荷，对生物基质中的分析提出了重大挑战。 2-PMPA减少氯胺酮诱导的混合培养物中细胞活力的降低和LDH水平的增加，但在神经元培养物中没有。

体内研究

腹膜内施用100mg / kg 2-PMPA导致0.25h时血浆中的最大浓度为275μg/ mL。半衰期，曲线下面积，表观清除率和分布容积分别为0.64 h，210μg/ h / mL，7.93 mL / min / kg和0.44 L / kg 。在麻醉的小鼠中，2-PMPA，250mg / kg，在初始上升后，在灰质中的BOLD信号中产生快速下降和显着衰减。 2-PMPA在大脑T2 *上的标记在167和250 mg / kg的灰质中包括显着的初始上升持续几分钟。 2-PMPA在CCI模型中的中风和抗异常性疼痛活动的动物模型中具有神经保护活性。施用2-PMPA（50mg / kg）产生2-PMPA的平均峰值浓度为29.66±8.1μM。该浓度比抑制NAAG肽酶所需的浓度高约100,000倍，并且表明对脑的渗透非常好。施用50mg / kg 2-PMPA（ip）产生持续增加的细胞外NAAG浓度，其在施用后直接开始。

细胞实验

用在培养基（1,3,10,30,100,300,1000,2000,3000μM）中稀释的氯胺酮处理神经元培养物和神经元 - 神经胶质混合培养物24小时，以比较这两种不同细胞培养物中的神经毒性。选择2-PMPA以探索在这两种不同细胞培养物中对氯胺酮诱导的神经毒性的保护作用。在神经元培养物中10μM氯胺酮处理和神经元 - 神经胶质混合培养物中的2mM氯胺酮处理之前半小时将细胞暴露于2-PMPA（20,50,100μM）24小时。在神经元培养物和神经元 - 胶质细胞混合培养物中选择的不同剂量的氯胺酮基于细胞活力测试的结果。

动物实验

大鼠：将2-PMPA溶解在甲醇中并在乙腈/水（1：1，v / v）中稀释。储备溶液的浓度为1mg / mL。在研究中使用雄性Wistar大鼠。将2-PMPA作为单次腹膜内（ip）剂量给予雄性Wistar大鼠。在给药后0.08,0.25,0.5,1,2和4小时，在处死前立即通过心脏穿刺将血液样品收集在肝素化微管中。在放血后解剖组织（脑，坐骨神经和DRG）并立即快速冷冻（-80℃）。在收集血样后立即通过离心制备血浆。通过开发的LC / MS / MS方法在血浆和组织中测定2-PMPA 。小鼠：在研究中使用雄性Swiss-Webster（SW）小鼠。通过腹膜内（ip）以80mg / kg注射药物，在任意选择的12只小鼠（组B）的实验组上测试2-PMPA的作用。对照组（A组）用水载体ip注射。然后在注射后70,240,420和1440分钟的额外时间进行旋转棒测试，并且在测试的rpm下测量性能作为下降的潜伏期（以秒为单位）。在该实验中总共进行了480次2分钟的Rotarod测试。

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