伊马替尼甲磺酸盐, 99%|Imatinib Mesylate|cas:220127-57-1|西域试剂

伊马替尼甲磺酸盐, 99%,Imatinib Mesylate

产品编号：西域试剂-WR360307| CAS NO：220127-57-1| MDL NO：MFCD04307699| 分子式：C₂₉H₃₁N₇O·CH₄O₃S| 分子量：589.72

Imatinib Mesylate 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。

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产品名称

伊马替尼甲磺酸盐, 99%

英文名称

Imatinib Mesylate

CAS编号

220127-57-1

产品描述

Imatinib Mesylate 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。

产品熔点

214-224°C

产品沸点

133-134 °C(lit.)

产品密度

0.858 g/mL at 25 °C(lit.)

产品闪点

64°F

精确质量

589.247131

PSA

149.03000

LogP

5.19690

外观性状

白色结晶粉末

折射率

n20/D 1.401(lit.)

溶解性

水溶性：完全溶解；微溶：甲醇；极微溶：乙醇

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (211.97 mM; Need ultrasonic)

H₂O : ≥ 50 mg/mL (84.79 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6957 mL	8.4787 mL	16.9575 mL
5 mM	0.3391 mL	1.6957 mL	3.3915 mL
10 mM	0.1696 mL	0.8479 mL	1.6957 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (169.57 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: ~100 nM (c-Kit, Bcr-Abl, and PDGFR)

体外研究

伊马替尼（STI571）甲磺酸盐抑制c-Kit自身磷酸化，MAPK活化和Akt活化而不改变c-kit，MAPK或Akt的总蛋白水平。对这些影响产生50％抑制的浓度约为100 nM 。伊马替尼（STI571）甲磺酸盐对引起慢性粒细胞白血病的激酶Bcr-Abl非常有效（体外IC50为25 nM）。伊马替尼还有效抑制Kit（体外IC50,410 nM）和PDGFR（体外IC50,380 nM）。伊马替尼（STI571）甲磺酸盐是v-Abl，c-Kit的多靶点抑制剂，可抑制Bcr / Abl，v-Abl，Tel / Abl，天然PDGFβ受体和c-Kit，但不抑制Src家族激酶，c-Fms，Flt3，EGFR或多种其他酪氨酸激酶。伊马替尼抑制表达Bcr / Abl，Tel / Abl，Tel /PDGFβR和Tel / Arg的Ba / F3细胞的酪氨酸磷酸化和细胞生长，每种情况下IC50约为0.5μM，但对未转化的Ba / F3没有影响。细胞在IL-3或通过Tel / JAK2转化的Ba / F3细胞中生长。甲磺酸伊马替尼选择性地抑制Bcr / Abl，c-Kit和PDGFR激酶的活性。甲磺酸伊马替尼在慢性粒细胞白血病（CML）和费城阳性（Ph +）急性淋巴细胞白血病（ALL）中显示出明显和快速的抗白血病活性。

体内研究

用甲磺酸伊马替尼治疗的动物在整个研究中显示平均体重减少。接受化疗和维生素D类似物联合治疗的小鼠体重明显减轻。在实验的第22天，用甲磺酸伊马替尼和PRI-2191联合治疗的小鼠的体重减轻最高（15％），但在那天之后，小鼠开始恢复。在大鼠缺血/再灌注损伤（IRI）模型中，甲磺酸伊马替尼通过抗渗透和抗炎作用减弱肺损伤。在该模型中也证实了甲磺酸伊马替尼在肺中的传递和功能[5]。

细胞实验

在加入测试化合物之前24小时，将测试的A549细胞以每孔5×103个细胞的密度置于96孔平底板中。将细胞与两种不同浓度（10和100 nM）的PRI-2191孵育96小时，同时与不同浓度的甲磺酸伊马替尼（10,100,1000和10,000 ng / mL）和其他细胞抑制药物（多西紫杉醇（DTX））孵育或Idarubicin（ID）：0.1,1,10,100ng / mL;顺铂（CIS）：1,10,100,1000ng / mL）。进行磺酰罗丹明B（SRB）测定以评估细胞毒性作用。结果，在Cheburator 0.4，Dmitry Nevozhay软件中为每个单独的实验计算IC 50。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6958 mL	8.4789 mL	16.9578 mL
5 mM	0.3392 mL	1.6958 mL	3.3916 mL
10 mM	0.1696 mL	0.8479 mL	1.6958 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20°C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
警示性声明	P301 + P312 + P330
危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	22
安全声明 (欧洲)	S16-S26-S36/37/39
危险品运输编码	UN 1993 3/PG 2
WGK德国	3
包装等级	II
危险类别	3
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Imatinib Mesylate
CAS号：	220127-57-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Imatinib Mesylate
别名：	Gleevec, Glivec, CGP-57148B, STI-571
分子式：	C29H31N7O.CH4SO3
分子量：	589.7

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。