洛伐他汀|Lovastatin|cas:75330-75-5|西域试剂

洛伐他汀,Lovastatin,99%

产品编号：西域试剂-WR360313| CAS NO：75330-75-5| MDL NO：MFCD00072164| 分子式：C₂₄H₃₆O₅| 分子量：404.54

Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

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产品名称

洛伐他汀

英文名称

Lovastatin

CAS编号

75330-75-5

产品描述

Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。

产品熔点

175°C

产品沸点

559.2±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.1±0.1 g/cm3

产品闪点

185.3±23.6 °C

精确质量

404.256287

PSA

72.83000

LogP

4.07

外观性状

白色固体

蒸气压

0.0±3.4 mmHg at 25°C

折射率

1.532

溶解性

易溶于氯仿，溶于丙酮，微溶于甲醇，不溶于水。

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (247.19 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4719 mL	12.3597 mL	24.7194 mL
5 mM	0.4944 mL	2.4719 mL	4.9439 mL
10 mM	0.2472 mL	1.2360 mL	2.4719 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

HMG-CoA reductase

体外研究

洛伐他汀是无活性的内酯前药，必须通过化学或酶促转化为其二羟基开环酸形式，以引发抑制活性。羟基酸形式的洛伐他汀是一种特别有效的肝HMG CoA还原酶竞争性抑制剂。洛伐他汀除抗其抗胆固醇外，在骨质疏松症，神经变性，类风湿性关节炎，抗真菌药等领域具有多种应用，据报道还可减少肺癌细胞，乳腺癌（MCF-7），肝癌（HepG2）的增殖。。洛伐他汀治疗对HeLa细胞显示出显着的剂量依赖性细胞毒作用，IC50值为160μg/ mL。洛伐他汀可有效加速羟自由基清除活性（54.06％），IC50为3601μg/ mL 。

体内研究

洛伐他汀是一种无活性的内酯，在肝脏中水解成活性的f3-羟基酸形式。该主要代谢物是酶HMG-CoA还原酶的抑制剂。 Ki为1 nM。洛伐他汀及其β-羟基酸代谢物与人血浆蛋白高度结合。洛伐他汀穿过血脑和胎盘屏障。洛伐他汀可显着降低含载脂蛋白B的脂蛋白，尤其是低密度脂蛋白胆固醇，血浆甘油三酯含量较低，高密度脂蛋白胆固醇含量略有增加。

细胞实验

用洛伐他汀（0,5,10,20,40,80,160,320μg/ mL）处理Hela细胞24小时。用培养基处理的细胞用作阴性对照。使用基于MTT的比色测定法测量细胞活力。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4719 mL	12.3597 mL	24.7194 mL
5 mM	0.4944 mL	2.4719 mL	4.9439 mL
10 mM	0.2472 mL	1.236 mL	2.4719 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

指定条件下稳定，远离氧化物。避光。

储存条件

存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。2-8 ºC保存。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
警示性声明	P301 + P312 + P330
个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S22-S24/25
危险品运输编码	3077
WGK德国	3
RTECS号	EK7907000
包装等级	III
危险类别	9
海关编码	2932999099

1. 物质的识别

产品名：	Lovastatin
CAS号：	75330-75-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Lovastatin
别名：	MK-803
分子式：	C24H36O5
分子量：	404.54

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

上游产品 2
79691-11-5 75225-51-3
下游产品 9
79902-31-1 79902-63-9 75225-50-2 67-64-1
75-65-0 109273-98-5 75225-51-3 151006-15-4
132748-10-8

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