洛莫司汀, 99%|Lomustine|cas:13010-47-4|西域试剂

洛莫司汀, 99%,Lomustine

产品编号：西域试剂-WR360314| CAS NO：13010-47-4| MDL NO：MFCD00012392| 分子式：C₉H₁₆ClN₃O₂| 分子量：233.7

Lomustine 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，具有抗肿瘤活性。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

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西域试剂-WR360314		￥648.00	杭州北京（现货）
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产品名称

洛莫司汀, 99%

英文名称

Lomustine

CAS编号

13010-47-4

产品描述

Lomustine 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，具有抗肿瘤活性。

产品熔点

88-90

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

精确质量

233.093109

PSA

61.77000

LogP

2.76

外观性状

黄色粉末

蒸气压

0.00142mmHg at 25°C

折射率

1.583

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (427.90 mM)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.2790 mL	21.3950 mL	42.7899 mL
5 mM	0.8558 mL	4.2790 mL	8.5580 mL
10 mM	0.4279 mL	2.1395 mL	4.2790 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

DNA Alkylator

体外研究

洛莫司汀是一种DNA烷化剂。洛莫司汀（CCNU，0-250μM）对表达肿瘤来源的突变体IDH1的U87-MG细胞具有细胞毒性，对野生型IDH1的表达几乎没有影响。洛莫司汀和丙卡巴肼或长春新碱的组合对表达突变型或野生型IDH1的细胞的杀伤没有累加效应。此外，过量表达ALKBH2或ALKBH3可部分减少暴露于洛莫司汀的死亡HT1080细胞。 Lomustine抑制U87-MG生长，ED50为68.1μM。洛莫司汀（30,40μM）与二十二碳六烯酸（DHA）组合，可以抑制另外2种人源胶质母细胞瘤细胞系，并诱导U87-MG凋亡和坏死。洛莫司汀（30μM）导致G2 / M停滞。洛莫司汀降低F98大鼠原位胶质瘤细胞和Tu-2449小鼠胶质瘤细胞系的活力，IC50分别为20.8μM和18.6μM。

体内研究

洛莫司汀（30mg / kg）与Toca 511 + 5-FC组合可延长携带F98肿瘤细胞的大鼠的存活。 Lomustine（30 mg / kg）联合Toca-511 + 5-FC在携带Tu-2449胶质瘤细胞的B6C3F1小鼠中也具有抗肿瘤活性。

细胞实验

最初，将细胞（5000个细胞/孔）在96孔平底板中在完全培养基中培养过夜以建立线性生长速率。用补充有2％FBS和不同处理（100μL总体积/孔）的新培养基替换用过的培养基。补充乙醇的细胞（<0.5％）用作载体对照。在用WST-1测定试剂评估细胞生长之前，将细胞在潮湿气氛中在37℃，5％CO 2中维持24小时。单独的培养基与WST-1测定试剂组合建立非特异性值，其从实验光密度（OD）读数（450nm处的OD）中减去。载体对照OD读数用作标准化至100％的标准增殖潜力。通过将平均OD治疗读数除以平均OD载体读数并乘以100来计算增殖指数。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.279 mL	21.395 mL	42.7899 mL
5 mM	0.8558 mL	4.279 mL	8.558 mL
10 mM	0.4279 mL	2.1395 mL	4.279 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

遵照规定使用和储存则不会分解。

储存条件

密闭于-20 ºC阴凉干燥环境中

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS06, GHS08
信号词	Danger
危害声明	H301-H350
警示性声明	P201-P301 + P310-P308 + P313
个人防护装备	Eyeshields;Faceshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲)	T: Toxic;
风险声明 (欧洲)	R45
安全声明 (欧洲)	S53-S45
危险品运输编码	3249
RTECS号	YS4900000
包装等级	II
危险类别	6.1(a)
海关编码	2924299090

1. 物质的识别

产品名：	Lomustine
CAS号：	13010-47-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Lomustine
分子式：	C9H16ClN3O2
分子量：	233.7

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

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