利血平,Reserpine,≥98.0% (HPLC)

产品编号:西域试剂-WR360446| CAS NO:50-55-5| MDL NO:MFCD00005091| 分子式:C33H40N2O9| 分子量:608.68

Reserpine 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂。

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西域试剂-WR360446
290.00 杭州 北京(现货)
西域试剂-WR360446
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产品名称利血平
英文名称Reserpine
CAS编号50-55-5
产品描述Reserpine 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂。
产品熔点265ºC (dec.)
产品沸点700.1±60.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.3±0.1 g/cm3
产品闪点377.2±32.9 °C
精确质量608.273376
PSA117.78000
LogP4.05
外观性状白色或浅黄褐色结晶性粉末
蒸气压0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率1.620
溶解性易溶于氯仿、二氯甲烷、冰醋酸,能溶于苯、乙酸乙酯,稍溶于丙酮、甲醇、乙醇、乙醚、乙酸和柠檬酸的稀水溶液,难溶于水。
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (41.07 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6429 mL 8.2145 mL 16.4290 mL
5 mM 0.3286 mL 1.6429 mL 3.2858 mL
10 mM 0.1643 mL 0.8214 mL 1.6429 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

VMAT2

体外研究

利血平是囊泡单胺转运蛋白2(VMAT2)的抑制剂。利血平对大鼠纹状体中多巴胺D1受体密度(F2,12 = 8.81,p <0.01)有显着影响。在急性和慢性利血平给药期间多巴胺D1和D2受体的亲和力(Kd)没有变化。在利血平分别在JB6 P +和HepG2-C8细胞中处理1天后,获得43.9和54.9μM的IC 50值。利血平在浓度范围为5至50μM时以剂量依赖性方式诱导荧光素酶活性,并且在低于5μM的浓度下未观察到显着诱导。结果表明,利血平(2.5至10μM)也增加了Nrf2,HO-1和NQO1的蛋白质表达。浓度为2.5至10μM的利血平在处理7天后以浓度依赖性方式降低DNMT1,DNMT3a和DNMT3b的mRNA表达。 10μM的利血平对DNMT3a表达产生显着差异(p <0.05)。

体内研究

以0.2 mg / kg腹腔注射的剂量从慢性(14天)但不是急性利血平给药中退出(48小时),使得不动时间显着减少(F2,18 = 3.68,p <0.05),但增加了攀爬时间(F2,18 = 4.48,p <0.02),并且在大鼠强迫游泳试验(FST)中不改变游泳时间(F2,18 = 1.78; NS)。与对照动物相比,剂量为5mg / kg体重的利血平使香草扁桃酸(VMA)的尿排泄特征显着增加。发现用利血平治疗的动物排出的5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)的量多于对照组。利血平观察到剂量依赖性低血压。与对照组相比,剂量为0.5,1,5,10和15μg/ kg的利血平可使血压显着降低(p <0.01)。

细胞实验

将JB6 P +细胞接种于含有最小必需培养基(MEM)的96孔板中,密度为1×10 4细胞/ mL(100μL/孔),持续1,3和5天,并将HepG2-C8细胞接种于含有DMEM的平板。温育24小时后,用DMSO或各种浓度的利血平处理细胞。对于JB6 P +细胞,培养基每2天更换一次,进行3天和5天的治疗。根据制造商的说明使用MTS测定试剂盒评估细胞活力。在490nm处读取甲product产物的吸光度,并计算细胞活力并与DMSO对照组比较。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6429 mL 8.2145 mL 16.429 mL
5 mM 0.3286 mL 1.6429 mL 3.2858 mL
10 mM 0.1643 mL 0.8214 mL 1.6429 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件:    2-8°C       

运输方式:    冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。

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下载MSDS

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符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302
警示性声明 P301 + P312 + P330
个人防护装备 Eyeshields;Faceshields;full-face respirator (US);Gloves;multi-purpose combination respirator cartridge (US);type ABEK (EN14387) respirator filter
危害码 (欧洲) Xi:Irritant
风险声明 (欧洲) R10;R36;R67
安全声明 (欧洲) S26
危险品运输编码 UN 1219
WGK德国 3
RTECS号 ZG0350000
包装等级 II
海关编码 3003909090
1. 物质的识别
产品名: Reserpine
CAS号: 50-55-5
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Reserpine
分子式: C33H40N2O9
分子量: 608.68
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 4°C, protect from light, dry, sealed
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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