2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)呋喃-2-基]-N-(喹啉-5-基)丙烯酰胺, ≥98%|AGK-2|cas:304896-28-4|西域试剂

2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)呋喃-2-基]-N-(喹啉-5-基)丙烯酰胺, ≥98%,AGK-2

产品编号：西域试剂-WR360490| CAS NO：304896-28-4| MDL NO：MFCD01909444| 分子式：C₂₃H₁₃Cl₂N₃O₂| 分子量：434.28

AGK2 是一个选择性 SIRT2 抑制剂，其 IC50 值为 3.5 μM。AGK2 也可以抑制 SIRT1 和 SIRT3，且IC50 值分别为 30 和 91 μM。

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西域试剂-WR360490		￥363.00	杭州北京（现货）

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英文名称

AGK-2

CAS编号

304896-28-4

产品描述

AGK2 是一个选择性 SIRT2 抑制剂，其 IC50 值为 3.5 μM。AGK2 也可以抑制 SIRT1 和 SIRT3，且IC50 值分别为 30 和 91 μM。

产品沸点

675.1±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

362.1±31.5 °C

精确质量

433.038483

PSA

78.92000

LogP

5.39

外观性状

固体;White to Yellow to Orange powder to crystal

蒸气压

0.0±2.1 mmHg at 25°C

折射率

1.718

溶解性

DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.5 mg/mL (28.78 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3027 mL	11.5136 mL	23.0271 mL
5 mM	0.4605 mL	2.3027 mL	4.6054 mL
10 mM	0.2303 mL	1.1514 mL	2.3027 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

SIRT2:3.5 μM (IC50)

SIRT1:30 μM (IC50)

SIRT3:91 μM (IC50)

体外研究

AGK2以剂量依赖性方式显着抑制细胞增殖。 AGK2还以剂量依赖性方式显着抑制细胞生长，而在低剂量下不诱导细胞毒性。在AGK2（5μM）处理后12天，细胞在软琼脂中显示出显着降低的集落形成能力至46％的对照细胞。蛋白质印迹分析显示，AGK2处理后CDK4或CDK6和细胞周期蛋白D1的水平以剂量依赖性方式降低。此外，AGK2抑制p53蛋白的表达。用10μMAGK2处理小胶质细胞BV2细胞导致PAR信号显着增加。用10μMAGK2处理小胶质细胞BV2细胞也导致细胞内ATP的显着降低和细胞晚期凋亡和坏死的显着增加。

体内研究

AGK2显着降低血液中的死亡率和降低细胞因子水平（TNF-α：298.3±24.6 vs 26.8±2.8 pg / mL，p = 0.0034; IL-6：633.4±82.8 vs 232.6±133.0 pg / mL，p = 0.0344）与载体对照相比，腹膜液（IL-6：704.8±67.7对比391.4±98.5pg / mL，p = 0.033）。 AGK2还抑制培养脾细胞中TNF-α和IL-6的产生（TNF-α：68.1±6.4 vs 23.9±2.8 pg / mL，p = 0.0009; IL-6：73.1±4.2 vs 49.6±3.0 pg / mL ; p = 0.0051）。

细胞实验

将细胞暴露于1mL含有10％FBS的0.3％基础培养基琼脂中的不同浓度的AGK2。将培养物在37℃，5％CO 2培养箱中维持10-15天，并使用倒置显微镜对细胞集落进行评分。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3027 mL	11.5136 mL	23.0271 mL
5 mM	0.4605 mL	2.3027 mL	4.6054 mL
10 mM	0.2303 mL	1.1514 mL	2.3027 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Room temp

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	36
安全声明 (欧洲)	26
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	AGK 2
CAS号：	304896-28-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	AGK 2
别名：	AGK2
分子式：	C23H13Cl2N3O2
分子量：	434.27

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Tatum PR, et al. Identification of novel SIRT2-selective inhibitors using a click chemistry approach. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Apr 15;24(8):1871-4.

[2]. Kim HW, et al. Sirtuin inhibitors, EX527 and AGK2, suppress cell migration by inhibiting HSF1 protein stability. Oncol Rep. 2016 Jan;35(1):235-42.

[3]. Li Y, et al. Poly(ADP-ribose) polymerase mediates both cell death and ATP decreases in SIRT2 inhibitor AGK2-treated microglial BV2 cells. Neurosci Lett. 2013 Jun 7;544:36-40.

[4]. Zhao T, et al. Selective Inhibition of SIRT2 Improves Outcomes in a Lethal Septic Model. Curr Mol Med. 2015;15(7):634-41.