AZD8055|AZD8055|cas:1009298-09-2|西域试剂

AZD8055,AZD8055,99.9%

产品编号：西域试剂-WR360531| CAS NO：1009298-09-2| 分子式：C₂₅H₃₁N₅O₄| 分子量：465.56

AZD8055是一种新型的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为0.8 nM，与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比，具有优异的选择性（约1000倍）。AZD8055作用于所有 PI3K亚型 (α, β, γ, δ) 和其他近PI3K激酶家族(ATM和DNA-PK)显示出低活性。AZD8055抑制mTORC1(p70S6K 和4E-BP1) ，mTORC2 (AKT) 和下游蛋白的磷酸化。AZD8055完全抑制4E-BP1抗Rapamycin 的T37/46 磷酸化位点, 导致明显抑制cap-dependent 转译作用。

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货号	价格	库存与货期
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产品名称

AZD8055

英文名称

AZD8055

CAS编号

1009298-09-2

产品描述

产品沸点

694.3±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

373.7±34.3 °C

精确质量

465.237610

PSA

93.07000

LogP

0.27

蒸气压

0.0±2.3 mmHg at 25°C

折射率

1.609

溶解性

DMSO 50 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (71.59 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1480 mL	10.7402 mL	21.4804 mL
5 mM	0.4296 mL	2.1480 mL	4.2961 mL
10 mM	0.2148 mL	1.0740 mL	2.1480 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 30 % SBE-β-CD
Solubility: 50 mg/mL (107.40 mM); Clear solution; Need ultrasonic and adjust pH to 2 with HCl
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.74 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution
6.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

mTOR:0.8 nM (IC50)

mTORC1

mTORC2

Autophagy

体外研究

使用两种不同的测定评估AZD-8055（AZD8055）对mTOR的抑制活性。使用截短的重组mTOR酶，AZD8055的IC 50为0.13±0.05nM。使用从HeLa细胞提取的天然mTOR酶复合物，IC50为0.8±0.2nM。 AZD-8055对所有I类PI3K同种型和PI3K样激酶家族的其他成员显示出优异的选择性（~1,000倍）。 AZD-8055抑制mTORC1底物p70S6K和4E-BP1的磷酸化以及mTORC2底物AKT和下游蛋白的磷酸化。对于pAKT Ser473，AZD8055的细胞IC50计算为24±9nM（n = 13），对于MDA-MB-468细胞中的pS6Ser235 / 236计算为27±3nM（n = 12）。

体内研究

在携带U87-MG（PTEN null）胶质母细胞瘤异种移植物的小鼠中，用AZD-8055（AZD8055）口服治疗导致剂量依赖性肿瘤生长抑制为33％，48％和77％，2.5,5和10mg / kg / d每天两次。在携带A549异种移植物的裸鼠中观察到类似的剂量依赖性：分别在2.5,5和10mg / kg / d每天两次后，肿瘤生长抑制分别为44％，55％和93％。当以10mg / kg每天两次或每天以20mg / kg的剂量给药时，AZD8055还导致乳腺癌，肺癌，结肠癌，前列腺癌和子宫异种移植物模型中肿瘤生长和/或消退的显着抑制。 AZD8055显着降低mTOR及其底物的磷酸化水平和体内小胶质细胞的活化，并促进从M1表型到M2表型的小胶质细胞极化。此外，蛛网膜下腔出血（SAH）后AZD8055的使用可显着改善EBI，包括神经细胞凋亡，神经元坏死，脑水肿和血脑屏障通透性。

细胞实验

对于生长抑制和吖啶染色，将细胞暴露于增加浓度的AZD-8055（0至1,280nM）72至96小时并染色细胞核（0.03mg / mL Hoechst 33342）和酸性囊泡（1μg/ mL吖啶）橙子）。在ArrayScan II平台上以450和536nm捕获图像，并且量化酸性囊泡的百分比和细胞数量。对于LC3评估，在与AZD8055孵育之前，将细胞暴露于e64d /胃蛋白酶抑制剂（10μg/ mL）30至90分钟。将细胞在冰上裂解并通过免疫印迹分析。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.148 mL	10.7402 mL	21.4804 mL
5 mM	0.4296 mL	2.148 mL	4.2961 mL
10 mM	0.2148 mL	1.074 mL	2.148 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: -20°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

安全声明 (欧洲)	24/25

1. 物质的识别

产品名：	AZD8055
CAS号：	1009298-09-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	AZD8055
分子式：	C25H31N5O4
分子量：	465.54

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

参考文献

[1] Asahina et al. Invest New Drugs. Safety and tolerability of AZD8055 in Japanese patients with advanced solid tumors; a dose-finding phase I study.

[2] Holt et al. Cancer Res. Enhanced apoptosis and tumor growth suppression elicited by combination of MEK (selumetinib) and mTOR kinase inhibitors (AZD8055).