Dynasore, 99%|3-hydroxy-N'-[(E)-(3-hydroxy-4-oxocyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)methyl]naphthalene-2-carbohydrazide|cas:304448-55-3|西域试剂

Dynasore, 99%,3-hydroxy-N'-[(E)-(3-hydroxy-4-oxocyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)methyl]naphthalene-2-carbohydrazide

产品编号：西域试剂-WR360538| CAS NO：304448-55-3| 分子式：C₁₈H₁₄N₂O₄| 分子量：322.31

Dynasore是可渗透细胞的发动蛋白抑制剂，IC50为15 μM。

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英文名称

3-hydroxy-N'-[(E)-(3-hydroxy-4-oxocyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)methyl]naphthalene-2-carbohydrazide

CAS编号

304448-55-3

产品描述

Dynasore是可渗透细胞的发动蛋白抑制剂，IC50为15 μM。

产品密度

1.36±0.1 g/cm3

精确质量

322.095367

PSA

102.15000

LogP

4.06

外观性状

固体;White to Green to Brown powder to crystal

折射率

1.665

溶解性

Insuluble (1.9E-3 g/L) (25 ºC)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (155.13 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1026 mL	15.5130 mL	31.0260 mL
5 mM	0.6205 mL	3.1026 mL	6.2052 mL
10 mM	0.3103 mL	1.5513 mL	3.1026 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 15 μM (GTPase activity of dynamin1 and 2)

体外研究

Dynasore干扰dynamin1，dynamin2和Drp1（线粒体发动蛋白）的GTP酶活性，但不干扰其他小GTP酶。 Dynasore作为内吞途径的有效抑制剂，已知通过在dynasore添加的数秒内快速阻断包被的囊泡形成而依赖于发动蛋白。两种类型的涂层凹坑中间体在dynasore处理过程中积累，g形，半成形凹坑和O形，完全成形的凹坑，在夹断时捕获。 Dynasore抑制人上皮细胞和神经细胞的HSV-1和HSV-2感染，包括原发性生殖道细胞和人胎儿神经元和星形胶质细胞。如果在病毒进入时加入，则Dynasore减少了到达核孔的病毒衣壳的数量，并且当最迟在8小时后加入时，dynasore阻止新合成的病毒蛋白从细胞核转运到细胞质。 Dynasore可防止缺血/再灌注引起的左心室舒张末期压力升高。 Dynasore还在再灌注期间降低心肌肌钙蛋白I外流并减少梗塞面积。在经受氧化应激的培养的成年小鼠心肌细胞中，dynasore增加心肌细胞的存活和活力。

体内研究

Dynasore在大鼠脊髓损伤后第3,7和10天大大改善了运动功能障碍。 Dynasore显着增强运动功能，这可能是通过抑制SCI后大鼠神经元线粒体凋亡途径和星形胶质细胞增殖的激活。

细胞实验

从雄性成人C6 /黑鼠中分离小鼠心室肌细胞。心肌细胞进行2小时药物治疗，然后进行氧化应激（30μMH2O2持续35分钟）。对于ATP补充实验，在暴露于H 2 O 2之前，用3mM ATP处理细胞30分钟。通过台盼蓝排除法（TBE）分析心肌细胞存活率和活力。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1027 mL	15.5135 mL	31.027 mL
5 mM	0.6205 mL	3.1027 mL	6.2054 mL
10 mM	0.3103 mL	1.5513 mL	3.1027 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

−20°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	N: Dangerous for the environment
风险声明 (欧洲)	50
安全声明 (欧洲)	22-24/25-61
危险品运输编码	UN 3077 9/PG 3

1. 物质的识别

产品名：	N'-(3,4-dihydroxybenzylidene)-3-hydroxy-2-naphthohydrazide (5105472)
CAS号：	304448-55-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	N'-(3,4-dihydroxybenzylidene)-3-hydroxy-2-naphthohydrazide (5105472)
别名：	ChemBridge-5105472; Dynasore
分子式：
分子量：	322.3

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。