乌苯美司, 超纯级，>99.9%|Bestatin|cas:58970-76-6|西域试剂

乌苯美司, 超纯级，>99.9%,Bestatin

产品编号：西域试剂-WR360567| CAS NO：58970-76-6| MDL NO：MFCD00083262| 分子式：C₁₆H₂₄N₂O₄| 分子量：308.37

Bestatin是一种天然，广谱，竞争性的氨肽酶抑制剂。Ubenimex (Bestatin)是一种竞争性氨肽酶B抑制剂，作用于K562细胞，IC50为100 mg/ml。Ubenimex乌苯美司也是一种LTA4H抑制剂。Ubenimex乌苯美司可通过抑制肺内LTB4的生成发挥抗LPMV诱导的肺炎症反应和肺通透性增加保护作用。

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货号	价格	库存与货期
西域试剂-WR360567	￥94.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR360567	￥124.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR360567	￥338.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR360567	￥897.00	杭州北京（现货）
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产品名称

乌苯美司, 超纯级，>99.9%

英文名称

Bestatin

CAS编号

58970-76-6

产品描述

产品熔点

245 °C (dec.)(lit.)

产品沸点

604.7±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

319.5±31.5 °C

精确质量

308.173615

PSA

112.65000

LogP

2.64

外观性状

白色结晶粉末

蒸气压

0.0±1.8 mmHg at 25°C

折射率

1.557

溶解性

水溶性：实际上不溶；可溶于：甲醇；不溶：氯仿,苯,乙醇

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 8.33 mg/mL (27.01 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2429 mL	16.2143 mL	32.4286 mL
5 mM	0.6486 mL	3.2429 mL	6.4857 mL
10 mM	0.3243 mL	1.6214 mL	3.2429 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (2.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (2.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (2.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

Bestatin增强ATRA诱导的分化并抑制ATRA驱动的ATRA敏感的APL NB4细胞中p38 MAPK的磷酸化。 Bestatin不能逆转ATRA抗性APL MR2细胞中的分化阻滞。 CD13与抗CD13抗体WM-15结合导致p38 MAPK磷酸化，降低Bestatin对p38 MAPK磷酸化的抑制作用，并完全消除了Bestatin对ATRA诱导NB4细胞分化的增强作用。由于细胞生长速率降低和细胞分裂频率降低，Bestatin（600μM）处理的细胞在细胞周期中进展缓慢。 Bestatin抑制D. discoideum中有丝分裂的频率和固有的多核，并且在0-600μM时对D. discoideum细胞没有细胞毒性。 Bestatin抑制PsaA-GFP和GFP表达细胞裂解液中的氨肽酶活性分别为对照的69.39％±10.5％和39.93％±18.7％。

体内研究

与糖尿病载体治疗的小鼠相比，Bestatin（20μM）显着降低糖尿病小鼠中的CD13表达并导致MMP-9特异性凝胶分解带密度的显着抑制。 Bestatin治疗显着抑制糖尿病小鼠中VEGF和乙酰肝素酶的表达。玻璃体腔内bestatin治疗显着下调糖尿病小鼠视网膜中HIF-1α和VEGF的表达。此外，玻璃体内bestatin治疗显着抑制了糖尿病小鼠视网膜中乙酰肝素酶的上调表达。在对SRBC的抗原强化的体液应答之前，Bestatin（10,1和0.1mg / kg，ip）处理导致产生溶血性抗SRBC抗体（PFC）和2-ME抗性血清血凝素滴度的脾细胞数量增加。（剂量为0.1 mg / kg）。注射环磷酰胺后隔天给小鼠服用5次Bestatin（1和0.1 mg / kg）不会改变药物对PFC数量的抑制作用，甚至导致剂量下总抗SRBC血凝素的进一步减少抗原刺激后第7天1 mg / kg 。

细胞实验

将生长的细胞（1×10 6至2×10 6个细胞/ mL）稀释至1.0×10 3个细胞/ mL，并转移（3mL）到12孔多孔板（2.5cm直径/孔）中的孔中。用0,10,50,100,300或600μMBidatin处理细胞，并使其在21℃下以180rpm振荡培养48小时。血细胞计数器用于在0,24和48小时后测量细胞密度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2428 mL	16.2138 mL	32.4275 mL
5 mM	0.6486 mL	3.2428 mL	6.4855 mL
10 mM	0.3243 mL	1.6214 mL	3.2428 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

避免接触强氧化剂

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
安全声明 (欧洲)	S22-S24/25
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	OH2915000

1. 物质的识别

产品名：	Ubenimex
CAS号：	58970-76-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Ubenimex
别名：	Bestatin
分子式：	C16H24N2O4
分子量：	308.38

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。