坎格列净, 99.9%|Canagliflozin|cas:842133-18-0|西域试剂

坎格列净, 99.9%,Canagliflozin

产品编号：西域试剂-WR360607| CAS NO：842133-18-0| 分子式：C₂₄H₂₅FO₅S| 分子量：444.52

Canagliflozin是选择性的 SGLT2 抑制剂，在mSGLT2，rSGLT2和hSGLT2细胞中的IC50分别为2 nM，3.7 nM和4.4 nM。

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西域试剂-WR360607	￥691.00	杭州北京（现货）
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西域试剂-WR360607	￥3768.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR360607	￥6760.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Canagliflozin

CAS编号

842133-18-0

产品描述

Canagliflozin是选择性的 SGLT2 抑制剂，在mSGLT2，rSGLT2和hSGLT2细胞中的IC50分别为2 nM，3.7 nM和4.4 nM。

产品沸点

642.9±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

342.6±31.5 °C

精确质量

444.140686

PSA

118.39000

LogP

5.34

蒸气压

0.0±2.0 mmHg at 25°C

折射率

1.639

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (112.48 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2496 mL	11.2481 mL	22.4962 mL
5 mM	0.4499 mL	2.2496 mL	4.4992 mL
10 mM	0.2250 mL	1.1248 mL	2.2496 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); Clear solution
2.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); Clear solution
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
6.

请依序添加每种溶剂： 1% DMSO 99% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.12 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 2/3.7/4.4 nM (m/r/hSGLT2, in CHOK cells)

体外研究

Canagliflozin是一种钠葡萄糖共转运蛋白（SGLT）2抑制剂。以浓度依赖性方式，Canagliflozin抑制CHO-hSGLT2细胞中Na +依赖性14C-AMG摄取，IC50为4.4±1.2nM。在CHO-rSGLT2和CHO-mSGLT2细胞中获得相似的IC50值（对于大鼠和小鼠SGLT2，IC50分别为3.7和2.0nM）。 Canagliflozin抑制CHO-hSGLT1和mSGLT1细胞中14C-AMG的摄取，IC50分别为684±159 nM和> 1,000 nM。在10μM时，Canagliflozin抑制L6成肌细胞中促进（非Na + - 连接）GLUT介导的3H-2-DG摄取少于50％。

体内研究

Canagliflozin治疗（1 mg / kg）显着降低Zucker糖尿病性脂肪（ZDF）大鼠的葡萄糖排泄（RTG）的肾阈值至94±10 mg / dL。在第二项研究中，给予胰岛素输注以将血糖（BG）降低至约25mg / dL，然后给予分级葡萄糖输注（GGI）以将BG缓慢升高至约300mg / dL。在用Canagliflozin（1 mg / kg）治疗的ZDF大鼠中，当BG <90 mg / dL和UGE与BG成比例增加时，BG和尿糖排泄（UGE）之间的关系仍然通过阈值关系得到充分描述，其中UGE发生可忽略不计。在较高的BG水平。在db / db小鼠中，单剂量的Canagliflozin剂量依赖性地降低非空腹BG浓度。单次剂量后BG降低效果的开始是迅速的，并且Canagliflozin治疗的小鼠（1和10mg / kg剂量）中的BG水平与治疗后1小时的载体治疗小鼠的BG水平显着不同（22与载体处理的小鼠相比，BG水平分别降低％和36％。

细胞实验

表达人或小鼠SGLT1和SGLT2的表达SGLT1和SGLT2共转运蛋白亲本CHO-K（CHOK）细胞（用于基因过表达研究的常用哺乳动物细胞）的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中的钠依赖性葡萄糖摄取被用于该研究中。。将细胞接种到96孔板中。然后在37℃下用0.15mL测定缓冲液（137mM NaCl，5mM KCl，1mM CaCl 2,1mM MgCl 2,50mM HEPES，pH 7.4）洗涤细胞一次。除去测定缓冲液后，加入50μL含有5μL卡那利嗪（0.3-300nM）的新鲜测定缓冲液，然后孵育10分钟。然后，将5μL的6mMα-甲基-D-吡喃葡萄糖苷（AMG，选择性SGLT1 / 2底物）/ 14C-AMG（0.07μCi）加入细胞中并在37℃下孵育2小时。接下来，用0.15mL冰冷的磷酸盐缓冲盐水（PBS）洗涤细胞3次。吸出最后一次洗涤后，加入50μL微型筛20。该板由TopCount 计数。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2496 mL	11.2481 mL	22.4962 mL
5 mM	0.4499 mL	2.2496 mL	4.4992 mL
10 mM	0.225 mL	1.1248 mL	2.2496 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Canagliflozin
CAS号：	842133-18-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Canagliflozin
别名：	JNJ 24831754ZAE; JNJ 28431754; JNJ 28431754AAA; TA 7284
分子式：	C24H25FO5S
分子量：	444.52

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。