东莨菪碱氢溴酸盐|(-)-Scopolamine hydrobromide trihydrate|cas:114-49-8|西域试剂

东莨菪碱氢溴酸盐,(-)-Scopolamine hydrobromide trihydrate,99%

产品编号：西域试剂-WR360929| CAS NO：114-49-8| MDL NO：MFCD00012647| 分子式：C₁₇H₂₁NO₄·HBr·3H₂O| 分子量：438.31

Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应，IC50 为 2.09 μM。

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产品名称

东莨菪碱氢溴酸盐

英文名称

(-)-Scopolamine hydrobromide trihydrate

CAS编号

114-49-8

产品描述

Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应，IC50 为 2.09 μM。

产品熔点

195-199 °C (dry matter)(lit.)

产品沸点

460.3ºC at 760 mmHg

精确质量

383.073212

PSA

62.30000

LogP

1.81410

外观性状

白色结晶固体粉末

蒸气压

2.51E-10mmHg at 25°C

溶解性

H2O: 50 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (650.60 mM; Need ultrasonic)

H₂O : ≥ 100 mg/mL (260.24 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6024 mL	13.0120 mL	26.0240 mL
5 mM	0.5205 mL	2.6024 mL	5.2048 mL
10 mM	0.2602 mL	1.3012 mL	2.6024 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

5-HT3 Receptor:2.09 μM (IC50)

mAChR

体外研究

东莨菪碱在表达5-HT3受体的卵母细胞中的应用在单独施用时不引起反应，但在共同施用2μM5-HT期间引起浓度依赖性的反应抑制。东莨菪碱的pIC50值为5.68±0.05（IC50 =2.09μM，n = 6），Hill斜率为1.06±0.05。这得到Kb为3.23μM。当在5-HT应用期间施用东莨菪碱时也观察到相同的浓度依赖性效应。为了进一步测试5-HT3受体的竞争性结合，用[3H]格拉司琼测量未标记的东莨菪碱的竞争，[3H]格拉司琼是这些受体上已建立的高亲和力竞争性拮抗剂。东莨菪碱与0.6 nM [3H]格拉司琼（~Kd）显示浓度依赖性竞争，平均pKi为5.17±0.24（Ki =6.76μM，n = 3）。

体内研究

在组织病理学研究中，大脑的组织学没有显着变化。然而，观察到用仅接受蒸馏水的东莨菪碱预处理的对照小鼠的海马细胞密度降低。与正常组（3.06±0.296）相比，单独使用东莨菪碱可显着提高乙酰胆碱酯酶（AchE）的活性（7.98±0.065; P <0.001）。与正常组（12.82±2.86）相比，用东莨菪碱治疗的动物报告丙二醛（MDA）水平显着增加（34.61±4.85; P <0.01）。与正常组（0.3906±0.02）相比，东莨菪碱处理组显示还原型谷胱甘肽（GSH）水平显着降低（P <0.001; 0.1504±0.03）。与正常组（43.21±3.46）相比，东莨菪碱治疗的大鼠显示β淀粉样蛋白（Aβ1-42）浓度显着增加（P <0.001; 146.2±1.74）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6024 mL	13.012 mL	26.024 mL
5 mM	0.5205 mL	2.6024 mL	5.2048 mL
10 mM	0.2602 mL	1.3012 mL	2.6024 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

密封干燥避光保存。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲)	R22
安全声明 (欧洲)	S36
危险品运输编码	UN 1544 6.1/PG 1
WGK德国	3
RTECS号	YM4550000

1. 物质的识别

产品名：	Scopolamine hydrobromide
CAS号：	114-49-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Scopolamine hydrobromide
别名：	(-)-Scopolamine hydrobromide; Hyoscine hydrobromide; Scopine hydrobromide
分子式：	C17H21NO4.HBr
分子量：	384.26

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。