(S,E)-3-(6-溴吡啶-2-基)-2-氰基-N-(1-苯基乙基)丙烯酰胺, ＞98%|(S,E)-3-(6-Bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-(1-phenylethyl)acrylamide|cas:857064-38-1|西域试剂

(S,E)-3-(6-溴吡啶-2-基)-2-氰基-N-(1-苯基乙基)丙烯酰胺, ＞98%,(S,E)-3-(6-Bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-(1-phenylethyl)acrylamide

产品编号：西域试剂-WR370766| CAS NO：857064-38-1| MDL NO：MFCD12912450 | 分子式：C₁₇H₁₄BrN₃O| 分子量：356.23

WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂，对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用，但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR370766		￥5250.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR370766		￥12998.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

(S,E)-3-(6-Bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-(1-phenylethyl)acrylamide

CAS编号

857064-38-1

产品描述

WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂，对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用，但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。

产品沸点

569.9±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

298.5±30.1 °C

精确质量

355.032013

PSA

65.78000

LogP

2.95

蒸气压

0.0±1.6 mmHg at 25°C

折射率

1.637

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 44 mg/mL (123.52 mM)

Ethanol : 16.67 mg/mL (46.80 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8073 mL	14.0363 mL	28.0725 mL
5 mM	0.5615 mL	2.8073 mL	5.6145 mL
10 mM	0.2807 mL	1.4036 mL	2.8073 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

JAK2

STAT3

体外研究

WP1066以剂量依赖性方式显着抑制HEL细胞的生长。抑制HEL细胞增殖的IC 50值为2.3μM。 WP1066抑制携带JAK2 V617F突变体异构体的人HEL细胞的生长。用WP1066阻断p-STAT3增强了CTX对肿瘤的细胞毒性作用。 WP1066对B16细胞的IC50剂量为2.43μM（0.865μg/ mL）。 WP1066抑制AML胚细胞集落形成细胞增殖，抑制正常BM祖细胞增殖浓度增加，并抑制AML集落形成细胞增殖。

体内研究

WP1066（30mg / kg，og）不会进一步增强环磷酰胺对肺黑素瘤病变的治疗效果，增强环磷酰胺对CNS黑素瘤的治疗效果，或进一步增强CTX在C57BL / 6J小鼠中的免疫介导的细胞毒性作用。 WP1066对肿瘤微环境中p-STAT3通路的CTX抑制具有累加效应。

细胞实验

简言之，将新鲜的低密度外周血细胞和在其生长的对数期的各种细胞系在含有10％FCS的RPMI 1640中洗涤两次，并在血细胞计数器中计数。通过台盼蓝（0.1％）染色方法评估细胞活力。将相同数量的活细胞（每孔5×104）在总体积为100μL的RPMI 1640中孵育，所述RPMI 1640补充有10％FCS单独或与WP1066递增浓度;在37℃，湿润的5％CO 2气氛中，在96孔平底板中继续孵育长达72小时。每种条件的实验一式三份进行。孵育后，向每个孔中加入20μLCellTiter96One Solution Reagent。然后将板在37℃，湿润的5％CO 2气氛中再孵育60分钟。孵育后立即使用96孔板读数器在490nm波长下读取吸光度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8073 mL	14.0363 mL	28.0725 mL
5 mM	0.5615 mL	2.8073 mL	5.6145 mL
10 mM	0.2807 mL	1.4036 mL	2.8073 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2933399090

1. 物质的识别

产品名：	WP1066
CAS号：	857064-38-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	WP1066
分子式：	C17H14BrN3O
分子量：	356.22

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Verstovsek S, et al. WP1066, a novel JAK2 inhibitor, suppresses proliferation and induces apoptosis in erythroid human cells carrying the JAK2 V617F mutation. Clin Cancer Res, 2008, (3), 788-796.

[2]. Hatiboglu MA, et al. The tumor microenvironment expression of p-STAT3 influences the efficacy of cyclophosphamide with WP1066 in murine melanoma models. Int J Cancer, 2012, 131(1), 8-17

[3]. Ferrajoli A, et al. WP1066 disrupts Janus kinase-2 and induces caspase-dependent apoptosis in acute myelogenous leukemia cells. Cancer Res, 2007, 67(23), 11291-11299.