贝他定盐酸, ≥99% (HPLC)|Bestatin hydrochloride|cas:65391-42-6|西域试剂

贝他定盐酸, ≥99% (HPLC),Bestatin hydrochloride

产品编号：西域试剂-WR371043| CAS NO：65391-42-6| MDL NO：MFCD00058004| 分子式：C₁₆H₂₄N₂O₄·HCl| 分子量：344.83

Bestatin hydrochloride 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制剂，常用于癌症治疗。

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产品名称

贝他定盐酸, ≥99% (HPLC)

英文名称

Bestatin hydrochloride

CAS编号

65391-42-6

产品描述

Bestatin hydrochloride 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制剂，常用于癌症治疗。

产品熔点

216-218 °C

产品沸点

604.7ºC at 760 mmHg

产品闪点

319.5ºC

精确质量

344.150299

PSA

112.65000

LogP

2.42600

外观性状

固体;White to Almost white powder to crystal

溶解性

H2O: 25 mg/mL, clear, colorless

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (724.99 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 100 mg/mL (290.00 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9000 mL	14.4999 mL	28.9998 mL
5 mM	0.5800 mL	2.9000 mL	5.8000 mL
10 mM	0.2900 mL	1.4500 mL	2.9000 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (145.00 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

Bestatin增强ATRA诱导的分化并抑制ATRA驱动的ATRA敏感的APL NB4细胞中p38 MAPK的磷酸化。 Bestatin不能逆转ATRA抗性APL MR2细胞中的分化阻滞。 CD13与抗CD13抗体WM-15结合导致p38 MAPK磷酸化，降低Bestatin对p38 MAPK磷酸化的抑制作用，并完全消除了Bestatin对ATRA诱导NB4细胞分化的增强作用。由于细胞生长速率降低和细胞分裂频率降低，Bestatin（600μM）处理的细胞在细胞周期中进展缓慢。 Bestatin抑制D. discoideum中有丝分裂的频率和固有的多核，并且在0-600μM时对D. discoideum细胞没有细胞毒性。 Bestatin抑制PsaA-GFP和GFP表达细胞裂解液中的氨肽酶活性分别为对照的69.39％±10.5％和39.93％±18.7％。

体内研究

与糖尿病载体治疗的小鼠相比，Bestatin（20μM）显着降低糖尿病小鼠中的CD13表达并导致MMP-9特异性凝胶分解带密度的显着抑制。 Bestatin治疗显着抑制糖尿病小鼠中VEGF和乙酰肝素酶的表达。玻璃体腔内bestatin治疗显着下调糖尿病小鼠视网膜中HIF-1α和VEGF的表达。此外，玻璃体内bestatin治疗显着抑制了糖尿病小鼠视网膜中乙酰肝素酶的上调表达。在对SRBC的抗原强化的体液应答之前，Bestatin（10,1和0.1mg / kg，ip）处理导致产生溶血性抗SRBC抗体（PFC）和2-ME抗性血清血凝素滴度的脾细胞数量增加。（剂量为0.1 mg / kg）。注射环磷酰胺后隔天给小鼠服用5次Bestatin（1和0.1 mg / kg）不会改变药物对PFC数量的抑制作用，甚至导致剂量下总抗SRBC血凝素的进一步减少抗原刺激后第7天1 mg / kg 。

细胞实验

将生长的细胞（1×10 6至2×10 6个细胞/ mL）稀释至1.0×10 3个细胞/ mL，并转移（3mL）到12孔多孔板（2.5cm直径/孔）中的孔中。用0,10,50,100,300或600μMBidatin处理细胞，并使其在21℃下以180rpm振荡培养48小时。血细胞计数器用于在0,24和48小时后测量细胞密度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9 mL	14.4999 mL	28.9998 mL
5 mM	0.58 mL	2.9 mL	5.8 mL
10 mM	0.29 mL	1.45 mL	2.9 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

遵照规定使用和储存则不会分解。

储存条件

密闭于-20ºC阴凉干燥环境中

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	R20/21/22
安全声明 (欧洲)	S22-S24/25
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
海关编码	29242995

1. 物质的识别

产品名：	Bestatin hydrochloride
CAS号：	65391-42-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Bestatin hydrochloride
别名：	Ubenimex hydrochloride
分子式：
分子量：	344.83

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。