BKT140|BKT140,BL-8040,TF14016,4F-Benzoyl-TN14003|cas:664334-36-5|西域试剂

BKT140,BKT140,BL-8040,TF14016,4F-Benzoyl-TN14003,>99.9%

产品编号：西域试剂-WR371246| CAS NO：664334-36-5| 分子式：C₉₇H₁₄₄FN₃₃O₁₉S₂| 分子量：2159.52

Motixafortide (BL-8040) 通过改变的miR-15a/16-1的表达，下调ERK、BCL-2、MCL-1和cyclin-D1，诱导AML胚的凋亡。Motixafortide 在体外诱导 AML 细胞凋亡。这种细胞凋亡是由 miR-15a/miR-16-1 的上调介导的，导致靶基因 BCL-2、MCL-1 和细胞周期蛋白-D1 的下调。miR-15a/miR-16-1 的过表达直接诱导白血病细胞死亡。Motixafortide (BL-8040) 与FLT3抑制剂协同诱导AML细胞死亡。这种联合治疗延长了荷瘤小鼠的存活时间，并减少了体内最小残留疾病。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR371246		￥3338.00	杭州北京（现货）

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英文名称

BKT140,BL-8040,TF14016,4F-Benzoyl-TN14003

CAS编号

664334-36-5

产品描述

外观性状

Solid

溶解性

Water 90 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (46.31 mM)

H₂O : 50 mg/mL (23.15 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.4631 mL	2.3153 mL	4.6307 mL
5 mM	0.0926 mL	0.4631 mL	0.9261 mL
10 mM	0.0463 mL	0.2315 mL	0.4631 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 110 mg/mL (50.94 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

体外实验*
细胞系	The leukemic cell lines (MV4-11, THP-1, U937, HL-60)
方法	Cells are seeded in triplicate at 2×105 cells/well in a total volume of 250 μl in a 96-well plate in medium supplemented with 1% FCS RPMI medium for 24hr in the presence of BL-8040/AMD3100 (0.1, 1, 10 or 20μM) or ABT-199 (0.01, 0.1, 1 or 10μM). To test the combination of BL-8040 and ABT-199, cells are incubated for 24hr with BL-8040 (20μM) and ABT-199 (0.01, 0.1, 1 or 10μM). To test the combined effects of BL-8040 and AC220, cells are incubated for 48 hr with BL-8040 (20μM), AC220 (50nM) or a combination of the two. After incubation, cells are stained with propidium iodide (PI), and the percentage of dead cells (PI+ cells) in the culture is measured using a FACSCalibur machine.
浓度	0.1 μM, 1 μM, 10 μM, 20 μM
处理时间	24 h, 48 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内研究

体内实验*
动物模型	female NOD scid gamma (NSG) mice (7-9 weeks old)
配制	-
剂量	400 μg/mouse
给药处理	s.c.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.4631 mL	2.3153 mL	4.6307 mL
5 mM	0.0926 mL	0.4631 mL	0.9261 mL
10 mM	0.0463 mL	0.2315 mL	0.4631 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: -20°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

参考文献

[1] M Abraham, et al. Leukemia. The CXCR4 inhibitor BL-8040 induces the apoptosis of AML blasts by downregulating ERK, BCL-2, MCL-1 and cyclin-D1 via altered miR-15a/16-1 expression

[2] Amnon Peled, et al. Clin Cancer Res. The high-affinity CXCR4 antagonist BKT140 is safe and induces a robust mobilization of human CD34+ cells in patients with multiple myeloma

[3] Katia Beider, et al. Exp Hematol. CXCR4 antagonist 4F-benzoyl-TN14003 inhibits leukemia and multiple myeloma tumor growth