Z-IETD-FMK , >99%|Z-IETD-FMK |cas:210344-98-2|西域试剂

Z-IETD-FMK , >99%,Z-IETD-FMK

产品编号：西域试剂-WR371372| CAS NO：210344-98-2| 分子式：C₃₀H₄₃FN₄O₁₁| 分子量：654.68

Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种具有细胞渗透作用的选择性 caspase-8 抑制剂。Z-IETD-FMK 也是颗粒酶 B (granzyme B) 抑制剂。

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西域试剂-WR371372		￥1471.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Z-IETD-FMK

CAS编号

210344-98-2

产品描述

Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种具有细胞渗透作用的选择性 caspase-8 抑制剂。Z-IETD-FMK 也是颗粒酶 B (granzyme B) 抑制剂。

外观性状

Solid

溶解性

DMSO ≥ 66 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 41.67 mg/mL (63.65 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5275 mL	7.6373 mL	15.2746 mL
5 mM	0.3055 mL	1.5275 mL	3.0549 mL
10 mM	0.1527 mL	0.7637 mL	1.5275 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

Z-IETD-FMK 仅完全抑制 TNFα 的促凋亡作用，IC₅₀ 为 0.46 μM。
Z-IETD-FMK 和 Z-VAD-FMK 具有免疫抑制作用，可抑制有丝分裂原和 IL-2 诱导的人 T 细胞增殖。它们可阻断活化的原代 T 细胞中的 NF-κB，但对 T 细胞活化过程中 IL-2 和 IFN-γ 的分泌几乎没有抑制作用。
Z-IETD-FMK 抑制 caspase-8 的切割，仅部分抑制 caspase-3 和 PARP 的切割。Z-IETD-FMK 可阻止暴露于不同凋亡刺激物的视网膜细胞发生凋亡。

体内研究

z-IETD-FMK 对 caspase-8 的药理学抑制可显著减少肿瘤生长，这与促炎细胞因子 IL-6、TNF-α、IL-18、IL-1α、IL 的释放减少密切相关-33，但不是 IL-1β。此外，抑制 caspase-8 会减少先天抑制细胞 (例如髓源性抑制细胞) 的募集，但不会减少调节性 T 细胞向荷瘤小鼠肺部的募集。

细胞实验

产品使用成果展示

	数据来源	Mar Drugs (2018). Figure 6. Z-IETD-FMK
	方法	MTT assay
	细胞系/动物模型	MG63 cells
	浓度	10 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	These data indicated that MSP-4 induced cytotoxicity and caspase-dependent apoptosis, but pretreatment with Z-IETD-FMK (caspase-8 inhibitor) or Z-LEHD-FMK (caspase-9 inhibitor) sharply suppressed the cells’ cytotoxicity and caspase expression in Western blots.

动物实验

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.5275 mL	7.6373 mL	15.2746 mL
5 mM	0.3055 mL	1.5275 mL	3.0549 mL
10 mM	0.1527 mL	0.7637 mL	1.5275 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: -20°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Z-IETD-FMK
目录号：	M3136
CAS号：	210344-98-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Z-IETD-FMK
别名：	Caspase-8 Inhibitor
分子式：	C30H43FN4O11
分子量：	654.68

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。

参考文献

[1] Y Niu, et al. The application of apoptotic inhibitor in apoptotic pathways of MII stage porcine oocytes after vitrification

[2] Wei Chi, et al. HMGB1 promotes the activation of NLRP3 and caspase-8 inflammasomes via NF-κB pathway in acute glaucoma

[3] C P Lawrence, et al. Suppression of human T cell proliferation by the caspase inhibitors, z-VAD-FMK and z-IETD-FMK is independent of their caspase inhibition properties

[4] Andrew S Cowburn, et al. z-VAD-fmk augmentation of TNF alpha-stimulated neutrophil apoptosis is compound specific and does not involve the generation of reactive oxygen species

[5] N Ozoren, et al. The caspase 9 inhibitor Z-LEHD-FMK protects human liver cells while permitting death of cancer cells exposed to tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand