(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸, 99.9%,(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic Acid
产品编号:西域试剂-WR373448| CAS NO:20329-98-0| MDL NO:MFCD00004388| 分子式:C12H14O5| 分子量:238.24
(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸是一种口服活性强的GABAA/BZ受体激动剂。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸对5-HT2C和5-HT1A受体具有良好的结合亲和力,IC50值分别为2.5和7.6μM。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸具有抗惊厥和镇静活性。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸可用于失眠、头痛和癫痫的研究。
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英文名称 | (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic Acid | ||||||||||||||||
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CAS编号 | 20329-98-0 | ||||||||||||||||
产品描述 | (E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸是一种口服活性强的GABAA/BZ受体激动剂。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸对5-HT2C和5-HT1A受体具有良好的结合亲和力,IC50值分别为2.5和7.6μM。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸具有抗惊厥和镇静活性。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸可用于失眠、头痛和癫痫的研究。 | ||||||||||||||||
产品熔点 | 125-127ºC(lit.) | ||||||||||||||||
产品沸点 | 396.4±37.0 °C at 760 mmHg | ||||||||||||||||
产品密度 | 1.2±0.1 g/cm3 | ||||||||||||||||
产品闪点 | 151.5±20.0 °C | ||||||||||||||||
精确质量 | 238.084122 | ||||||||||||||||
PSA | 64.99000 | ||||||||||||||||
LogP | 2.00 | ||||||||||||||||
外观性状 | 固体;White to Light yellow powder to crystal | ||||||||||||||||
蒸气压 | 0.0±1.0 mmHg at 25°C | ||||||||||||||||
折射率 | 1.560 | ||||||||||||||||
溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : 100 mg/mL (419.74 mM; Need ultrasonic) 配制储备液
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百
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体外研究 | (E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸(10μg/mL,1h)增加小脑颗粒细胞GAD65和GABAA受体γ亚单位的表达。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸(0-10μg/mL,1h)显示Cl-内流显著增加。Western Blot分析细胞系:原代培养的小脑颗粒细胞浓度:10μg/mL孵育时间:1h结果:GAD65(谷氨酸脱羧酶)和GABAA受体γ-亚基的表达增加,但不影响GABAA中a、b-亚基的数量。细胞活力测定细胞系:原代培养的小脑颗粒细胞浓度:1、3、5、10μg/mL,孵育时间:1h结果:Cl-内流显著增加。 | ||||||||||||||||
体内研究 | (E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸(0-20mg/kg,IP,一次)显示抗癫痫作用。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸(0-10 mg/kg,口服一次)增强戊巴比妥治疗小鼠的催眠作用。动物模型:Ault雄性昆明系小鼠(18-20g,最大电休克(MES)和戊四氮(PTZ)模型)剂量:5、10和20mg/kg;10ml/kg给药:IP,一次结果:显著降低了10和20mg/kg时溶媒对照组的MES诱发(强直后肢伸展)的发生率,分别为50%和20%。在5mg/kg时,将MES诱导的the发生率降低到仅80%。与赋形剂处理的PTZ癫痫模型动物相比,显著延迟了肌阵挛(MJ)的发作,并降低了癫痫的严重程度和死亡率。全身阵挛性惊厥(第4阶段)的发生率在10和20 mg/kg剂量下均消失。动物模型:ICR雄性小鼠(每组25-28g,10-12只)剂量:2、5和10mg/kg给药: |
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安全声明 (欧洲) | 24/25 |
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WGK德国 | 2 |
RTECS号 | GE0722000 |
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