5-((3-氯苯基)胺)苯并-[c][2,6]萘啶-8-羧酸, ≥99%|5-((3-Chlorophenyl)amino)benzo[c][2,6]naphthyridine-8-carboxylic acid|cas:1009820-21-6|西域试剂

5-((3-氯苯基)胺)苯并-[c][2,6]萘啶-8-羧酸, ≥99%,5-((3-Chlorophenyl)amino)benzo[c][2,6]naphthyridine-8-carboxylic acid

产品编号：西域试剂-WR374452| CAS NO：1009820-21-6| MDL NO：MFCD13184796| 分子式：C₁₉H₁₂ClN₃O₂| 分子量：349.77

CX-4945是一种有效，选择性和口服的酪蛋白激酶2 (CK2) 抑制剂，Ki 为0.38 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR374452		￥1093.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR374452		￥1708.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

5-((3-Chlorophenyl)amino)benzo[c][2,6]naphthyridine-8-carboxylic acid

CAS编号

1009820-21-6

产品描述

CX-4945是一种有效，选择性和口服的酪蛋白激酶2 (CK2) 抑制剂，Ki 为0.38 nM。

产品沸点

568.5±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

297.6±30.1 °C

精确质量

349.061798

PSA

75.11000

LogP

3.29

蒸气压

0.0±1.6 mmHg at 25°C

折射率

1.789

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 35 mg/mL (100.07 mM)

0.1 M NaOH : 33.33 mg/mL (95.29 mM; ultrasonic and adjust pH to 9 with NaOH)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8590 mL	14.2951 mL	28.5902 mL
5 mM	0.5718 mL	2.8590 mL	5.7180 mL
10 mM	0.2859 mL	1.4295 mL	2.8590 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (5.95 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (5.95 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (5.95 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (5.95 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

CK2α:1 nM (IC50)

CK2α':1 nM (IC50)

体外研究

CX-4945引起细胞周期停滞并选择性诱导癌细胞相对于正常细胞凋亡，减弱PI3K / Akt信号传导，并且CX-4945的抗增殖活性与CK2α催化亚基的表达水平相关，PI3K / Akt的衰减信令。具有硼替佐米治疗的CX-4945可防止白血病细胞参与功能性UPR，以缓冲ER腔中硼替佐米介导的蛋白毒性应激，并降低促存活ER伴侣BIP / Grp78表达。 CX-4945通过下调CK2表达和抑制CK2介导的PI3K / Akt / mTOR信号通路的激活，诱导细胞毒性和细胞凋亡，并在血液肿瘤中发挥抗增殖作用。

体内研究

CX-4945（25或75 mg / kg，po）具有良好的耐受性，并且在小鼠异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤活性，同时减少了基于机制的生物标志物磷酸化p21（T145）。

细胞实验

在处理前24小时，在适当的培养基中以每孔3,000个细胞的密度接种各种细胞系，然后用指定浓度的CX-4945处理。将悬浮细胞接种并在同一天处理。孵育4天后，加入Alamar Blue（20μL，每孔10％体积），并将细胞在37℃下进一步孵育4-5小时。测量激发波长为530-560nm和发射波长为590nm的荧光。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.859 mL	14.2951 mL	28.5902 mL
5 mM	0.5718 mL	2.859 mL	5.718 mL
10 mM	0.2859 mL	1.4295 mL	2.859 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Silmitasertib (CX-4945)
CAS号：	1009820-21-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Silmitasertib (CX-4945)
别名：	Silmitasertib; CX-4945
分子式：	C19H12ClN3O2
分子量：	349.77

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Siddiqui-Jain A, et al. CX-4945, an orally bioavailable selective inhibitor of protein kinase CK2, inhibits prosurvival and angiogenic signaling and exhibits antitumor efficacy. Cancer Res. 2010 Dec 15;70(24):10288-98.

[2]. Buontempo F, et al. Synergistic cytotoxic effects of bortezomib and CK2 inhibitor CX-4945 in acute lymphoblastic leukemia: turning off the prosurvival ER chaperone BIP/Grp78 and turning on the pro-apoptotic NF-κB. Oncotarget. 2016 Jan 12;7(2):1323-40.

[3]. Chon HJ, et al. The casein kinase 2 inhibitor, CX-4945, as an anti-cancer drug in treatment of human hematological malignancies. Front Pharmacol. 2015 Mar 31;6:70.