AVL-292, 99%|AVL-292|cas:1202757-89-8|西域试剂

AVL-292, 99%,AVL-292

产品编号：西域试剂-WR374460| CAS NO：1202757-89-8| 分子式：C₂₂H₂₂FN₅O₃| 分子量：423.44

Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价，高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂，IC50 为0.5 nM。

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西域试剂-WR374460		￥44.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR374460		￥63.00	杭州北京（现货）

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英文名称

AVL-292

CAS编号

1202757-89-8

产品描述

Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价，高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂，IC50 为0.5 nM。

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

精确质量

423.170654

PSA

104.12000

LogP

2.95

折射率

1.655

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 45 mg/mL (106.27 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3616 mL	11.8080 mL	23.6161 mL
5 mM	0.4723 mL	2.3616 mL	4.7232 mL
10 mM	0.2362 mL	1.1808 mL	2.3616 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: <0.5 nM (Btk)

体外研究

Spebrutinib（CC-292）是一种共价，高选择性，口服有效的Btk抑制剂，IC50值为0.5 nM。 Spebrutinib也不太有效抑制Yes，c-Src，Brk，Lyn和Fyn，IC50分别为723 nM，1.729μM，2.43μM，4.4μM和7.15μM。大量分析显示，Ramos细胞中Spebrutinib剂量反应的Btk占有率EC50（EC50 = 6 nM）与Spebrutinib对Btk激酶抑制的细胞EC50直接相关（EC50 = 8 nM）。此外，Spebrutinib抑制Ramos细胞中90％Btk活性的浓度为35 nM，而90％Btk占据所需的Spebrutinib浓度为39 nM 。

细胞实验

将细胞在无血清RPMI培养基中孵育1-1.5小时。将分离的人B细胞与Spebrutinib一起孵育，终浓度为0.001,0.01,0.1和1μM。将Ramos细胞与0.1nM-3μMSpebrutinib一起温育。然后将细胞在化合物存在下于37℃温育1小时。孵育后，将细胞离心并重悬于100μL无血清RPMI中，并加入5μg/mLα-人IgM刺激BCR。将样品离心，在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中洗涤，并在100μL细胞提取缓冲液加1:10（v / v）PhosSTOP磷酸酶抑制剂和1:10（v / v）完全蛋白酶抑制剂中裂解。用于免疫印迹分析的抗体包括P-PLCγ2，PLCγ2（3871; CST），Syk（2712; CST），P-Syk（2710; CST），Btk，P-Btk和微管蛋白。使用红外荧光检测在Li-Cor Odyssey扫描仪上扫描膜。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3616 mL	11.808 mL	23.6161 mL
5 mM	0.4723 mL	2.3616 mL	4.7232 mL
10 mM	0.2362 mL	1.1808 mL	2.3616 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Spebrutinib (AVL-292)
CAS号：	1202757-89-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Spebrutinib (AVL-292)
别名：	CC-292; Spebrutinib
分子式：	C22H22FN5O3
分子量：	423.44

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

1202759-91-8

814-68-6

~80%