AZD4547, ≥99.9%|AZD4547|cas:1035270-39-3|西域试剂

AZD4547, ≥99.9%,AZD4547

产品编号：西域试剂-WR374461| CAS NO：1035270-39-3| 分子式：C₂₆H₃₃N₅O₃| 分子量：463.57

AZD4547 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂，作用于 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4，IC50 分别为 0.2 nM，2.5 nM，1.8 nM 和 165 nM。

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英文名称

AZD4547

CAS编号

1035270-39-3

产品描述

AZD4547 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂，作用于 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4，IC50 分别为 0.2 nM，2.5 nM，1.8 nM 和 165 nM。

产品沸点

621.7±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

329.8±31.5 °C

精确质量

463.258331

PSA

95.00000

LogP

3.46

蒸气压

0.0±1.8 mmHg at 25°C

折射率

1.602

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (269.65 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1572 mL	10.7859 mL	21.5717 mL
5 mM	0.4314 mL	2.1572 mL	4.3143 mL
10 mM	0.2157 mL	1.0786 mL	2.1572 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

FGFR1:0.2 nM (IC50)

FGFR2:2.5 nM (IC50)

FGFR3:1.8 nM (IC50)

FGFR4:165 nM (IC50)

体外研究

AZD4547还抑制重组VEGFR2（KDR）激酶活性，IC50为24 nM。在KG1a，Sum52-PE，MCF7和KMS11细胞系中，AZD4547有效抑制FGFR1,2和3酪氨酸激酶的自身磷酸化（IC50值分别为12,2和40 nM），并显示较弱的FGFR4细胞激酶活性抑制（IC50 = 142 nM）。与细胞KDR和IGFR配体诱导的磷酸化相比，观察到显着较弱的抑制活性（分别为258和828nM的IC 50值），代表相对于细胞FGFR1的约20和70倍选择性。此外，AZD4547在细胞水平上有效抑制通过FRS2，PLCγ和MAPK影响的FGFR磷酸化和下游信号传导。

体内研究

携带KMS11肿瘤的雌性SCID小鼠随机化并用一系列耐受良好剂量的AZD4547长期治疗。口服AZD4547治疗导致剂量依赖性肿瘤生长抑制。与载体治疗的对照组相比，每日两次施用3mg / kg的AZD4547可使统计学上显着的肿瘤生长抑制率为53％（单尾t检验P <0.0005），而剂量为12.5 mg / kg，每日一次，6.25 mg每天两次/ kg导致完全肿瘤停滞（P <0.0001）。进一步的功效研究在KG1a模型中使用12.5 mg / kg每日一次AZD4547导致65％的肿瘤生长抑制（P = 0.002）。

细胞实验

将细胞系与固定浓度的AZD4547一起温育72小时。对于荧光激活细胞分选（FACS），将细胞用70％乙醇固定，然后与碘化丙锭/ RNase A标记溶液一起孵育。用FACSCalibur仪器和CellQuest分析软件评估细胞周期谱。对于细胞凋亡分析，轻轻收获细胞和培养基并离心，然后洗涤细胞沉淀。然后处理细胞用于膜联蛋白V-异硫氰酸荧光素（FITC）染色和碘化丙锭摄取。然后用FACSCalibur仪器评估膜联蛋白V染色阳性细胞的比例，并通过CellQuest分析软件进行象限分选。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1571 mL	10.7856 mL	21.5712 mL
5 mM	0.4314 mL	2.1571 mL	4.3142 mL
10 mM	0.2157 mL	1.0786 mL	2.1571 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	AZD4547
CAS号：	1035270-39-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	AZD4547
分子式：	C26H33N5O3
分子量：	463.58

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Gavine PR, et al. AZD4547: an orally bioavailable, potent, and selective inhibitor of the fibroblast growth factor receptor tyrosine kinase family. Cancer Res, 2012, 72(8), 2045-2056.