CO-1686 (AVL-301), ≥99.9%|CO-1686 (AVL-301)|cas:1374640-70-6|西域试剂

CO-1686 (AVL-301), ≥99.9%,CO-1686 (AVL-301)

产品编号：西域试剂-WR374469| CAS NO：1374640-70-6| 分子式：C₂₇H₂₈F₃N₇O₃| 分子量：555.55

Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性，IC50 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR374469		￥94.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR374469		￥304.00	杭州北京（现货）

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英文名称

CO-1686 (AVL-301)

CAS编号

1374640-70-6

产品描述

Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性，IC50 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

精确质量

555.220581

PSA

118.44000

LogP

2.38

折射率

1.632

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 43 mg/mL (77.40 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8000 mL	9.0001 mL	18.0002 mL
5 mM	0.3600 mL	1.8000 mL	3.6000 mL
10 mM	0.1800 mL	0.9000 mL	1.8000 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

EGFRL858R/T790M:21.5 nM (Ki)

EGFRT790M:303.3 nM (Ki)

体外研究

Rociletinib（CO-1686）（0.1μM）有效且不可逆地抑制EGFR，并抑制超过50％的23个靶标。 Rociletinib有效且选择性地抑制表达突变型EGFR的NSCLC细胞的生长并诱导细胞凋亡。罗替替尼耐药的NSCLC细胞系对AKT抑制敏感。

体内研究

Rociletinib（CO-1686）（100mg / kg /天，po）在NSCLC EGFR突变异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。 Rociletinib（CO-1686）（50mg / kg bid，po）在人EGFR-L858R和表达EGFR-L858R-T790M的转基因小鼠中显示出抗肿瘤活性。

细胞实验

将细胞以3,000个细胞/孔接种在补充有5％FBS，2mM L-谷氨酰胺和1％P / S的生长培养基中，使其粘附过夜，并用稀释系列的测试化合物（Rociletinib）处理72小时。。细胞活力由CellTiter Glo测定，结果表示为减去背景的相对光单位，归一化为DMSO处理的对照。生长抑制（GI50）值由GraphPad Prism 5.04测定。使用CalcuSyn生成组合索引（CI）数据。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8 mL	9.0001 mL	18.0002 mL
5 mM	0.36 mL	1.8 mL	3.6 mL
10 mM	0.18 mL	0.9 mL	1.8 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

风险声明 (欧洲)	23-25-36
安全声明 (欧洲)	24
海关编码	29335990

1. 物质的识别

产品名：	Rociletinib (CO-1686)
CAS号：	1374640-70-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Rociletinib (CO-1686)
别名：	AVL-301, CNX-419
分子式：	C27H28F3N7O3
分子量：	555.55

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。