M344, ≥98%,M344

产品编号:西域试剂-WR374497| CAS NO:251456-60-7| MDL NO:MFCD03453554| 分子式:C16H25N3O3| 分子量:307.39

M344 (D 237) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,IC50 为 100 nM。

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西域试剂-WR374497
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西域试剂-WR374497
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英文名称M344
CAS编号251456-60-7
产品描述M344 (D 237) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,IC50 为 100 nM。
产品熔点161℃
产品密度1.1±0.1 g/cm3
精确质量307.189606
PSA81.67000
LogP1.06
外观性状white to beige
折射率1.558
溶解性DMSO: soluble10mg/mL, clear
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (325.32 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2532 mL 16.2660 mL 32.5320 mL
5 mM 0.6506 mL 3.2532 mL 6.5064 mL
10 mM 0.3253 mL 1.6266 mL 3.2532 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

HDAC:100 nM (IC50)

体外研究

M344是一种潜在的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。在本研究中评估的所有6种细胞系中,暴露于增加浓度的HDAC抑制剂M344单独和与顺铂组合后,通过RT-PCR测定BRCA1 mRNA水平。随着M344浓度的增加,BRCA1 mRNA的剂量依赖性降低和用1和5μM浓度的M344处理导致所检测的所有细胞系中BRCA1表达的显着降低。与单独的顺铂处理相比,M344与顺铂组合导致BRCA1 mRNA表达降低,除A2780外,其被认为对顺铂具有有效的细胞毒性。在MCF7细胞系中,BRCA1在生理剂量的M344(0.5μM和1μM)下调,但M344在5.0μM剂量下对BRCA1没有相同的抑制作用。与顺铂共同处理和增加浓度的M344降低了所有检查的乳腺和卵巢细胞系中BRCA1蛋白水平。

细胞实验

A2780和A2780cp细胞系,T-47D和OVCAR-4细胞系。并且MCF7和HCC1937细胞系维持在补充有10%胎牛血清和100μg/ mL青霉素 - 链霉素的Dulbecco's-MEM中。除非另有说明,否则将细胞单独用2μg/ mL顺铂处理24小时,并与0.5,1.0或5.0μM浓度的HDAC抑制剂M344组合处理。使用Eclipse TE2000-U的10倍物镜收集相差图像。通过MTT快速比色测定法测量细胞活力。将大约4,500个细胞接种到96孔平底板的每个孔中。将细胞孵育过夜以允许细胞附着。然后用顺铂处理细胞,浓度为0-8μg/ mL单独或与1μMHDAC抑制剂M344组合。处理后48小时,加入42μL在磷酸盐缓冲盐水(PBS)中的5mg / mL MTT底物溶液,并在37℃下孵育最多4小时。通过加入82μL的0.01M HCl / 10%SDS溶液使得到的紫色甲crystals沉淀物溶解,并将板在37℃温育过夜。然后在MRX微板读数器上在570nm处分析板以确定样品的光密度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2532 mL 16.266 mL 32.532 mL
5 mM 0.6506 mL 3.2532 mL 6.5064 mL
10 mM 0.3253 mL 1.6266 mL 3.2532 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

保存方法:2 -8 °C

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危险品运输编码 NONH for all modes of transport
1. 物质的识别
产品名: M344
CAS号: 251456-60-7
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: M344
别名: D 237; MS 344
分子式: C16H25N3O3
分子量: 307.39
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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