PHT-427, ≥99%|PHT-427|cas:1191951-57-1|西域试剂

PHT-427, ≥99%,PHT-427

产品编号：西域试剂-WR374508| CAS NO：1191951-57-1| 分子式：C₂₀H₃₁N₃O₂S₂| 分子量：409.61

PHT-427 是一种 Akt 和 PDPK1 双重抑制剂，与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性，Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。

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西域试剂-WR374508		￥495.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR374508		￥1870.00	杭州北京（现货）

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英文名称

PHT-427

CAS编号

1191951-57-1

产品描述

PHT-427 是一种 Akt 和 PDPK1 双重抑制剂，与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性，Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。

产品沸点

535.0±43.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

277.4±28.2 °C

精确质量

409.185760

PSA

108.57000

LogP

7.37

蒸气压

0.0±1.4 mmHg at 25°C

折射率

1.556

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (122.07 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4413 mL	12.2067 mL	24.4135 mL
5 mM	0.4883 mL	2.4413 mL	4.8827 mL
10 mM	0.2441 mL	1.2207 mL	2.4413 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Akt:2.7 μM (Ki)

PDPK1:5.2 μM (Ki)

体外研究

PHPA-427对细胞信号传导的影响通过RPPA使用一组86种抗体来研究PtdIns-3的PC-3前列腺细胞中与PtdIns-3-K / PDPK1 / Akt信号传导相关的磷酸化和非磷酸化信号蛋白。由于纯合的PTEN突变，-K / PDPK1 / Akt信号被激活。 16小时后，通过10μMPH-427和0.1μM渥曼青霉素在磷酸-Ser241-PDPK1磷酸-Thr308-Akt中观察到减少。最后，通过用PHT-427和Wortmannin处理，磷酸-Ser657-蛋白激酶C（PKC）和总SGK1降低。这些结果表明，在10μM时，PHT-427抑制Akt和PDKP1。 BxPC-3和MiaPaCa-2胰腺癌细胞系在暴露于10μMPHT-427后24小时通过蛋白质印迹探测，其低于IC50，细胞生长抑制约30μM，以确定PHT的作用。 -427 PtdIns-3-K / PDPK1 / Akt信号通路组分。

体内研究

将具有BxPC-3胰腺，MCF-7乳腺或A-549 NSCL癌异种移植物的小鼠通过口服管饲法施用PHT-427或其具有C-4，C-6或C-8烷基链的类似物，每天两次，持续10小时。天。结果显示PHT-427具有最大的抗肿瘤活性，其中C-8链类似物具有较低的活性，而具有C-4或C-6链的类似物具有非常小的活性。使用化合物PHT-427进行所有进一步的抗肿瘤研究。口服给予剂量为200mg / kg的小鼠后PHT-427的血浆水平显示快速吸收，没有迟滞期，给药后1小时Cmax为8.2μg/ mL，消除半衰期为1.4小时。给药后10小时，终末PHT-427浓度为0.1μg/ mL。 PH-427的血浆浓度高于在10μM（4μg/ mL）细胞中抑制Akt和PDPK1信号传导至少3小时的水平。

细胞实验

用绿色荧光蛋白（GFP）标记的Akt或PDKP1 PH结构域稳定转染的Panc-1细胞在玻璃底96孔成像板上的无酚生长培养基中血清饥饿16小时。然后将它们用PHT-427在1,5和10μM或PI-103处理4小时，并用50ng / mL IGF-1刺激10分钟。使用IN Cell Analyzer 1000仪器加载Nikon Plan Fluor ELWD 20X / 0.45物镜并使用300毫秒曝光时间，在IGF-1处理之前和之后拍摄图像。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4413 mL	12.2067 mL	24.4135 mL
5 mM	0.4883 mL	2.4413 mL	4.8827 mL
10 mM	0.2441 mL	1.2207 mL	2.4413 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	PHT-427
CAS号：	1191951-57-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	PHT-427
分子式：	C20H31N3O2S2
分子量：	409.61

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

4005-51-0

52499-14-6

~52%