SGI-1776 free base, ≥99%|SGI-1776 free base|cas:1025065-69-3|西域试剂

SGI-1776 free base, ≥99%,SGI-1776 free base

产品编号：西域试剂-WR374518| CAS NO：1025065-69-3| 分子式：C₂₀H₂₂F₃N₅O| 分子量：405.42

SGI-1776 是一种 Pim 抑制剂，抑制 Pim-1，Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC50 值分别为 7 nM，363 nM 和 69 nM。

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英文名称

SGI-1776 free base

CAS编号

1025065-69-3

产品描述

SGI-1776 是一种 Pim 抑制剂，抑制 Pim-1，Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC50 值分别为 7 nM，363 nM 和 69 nM。

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

精确质量

405.177643

PSA

57.92000

LogP

3.36

折射率

1.613

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (308.32 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4666 mL	12.3329 mL	24.6658 mL
5 mM	0.4933 mL	2.4666 mL	4.9332 mL
10 mM	0.2467 mL	1.2333 mL	2.4666 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.13 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.13 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.13 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ki: 7 nM (Pim-1), 363 nM (Pim-2), 69 nM (Pim-3)

体外研究

SGI-1776（2.5,5μM）抑制SACC细胞中的Pim-1蛋白表达和Pim-1激酶活性。 SGI-1776（2.5,5μM）导致细胞周期停滞并减少SACC-83和SACC-LM细胞中的细胞增殖。 SGI-1776（5μM）抑制SACC-83和SACC-LM细胞中的细胞迁移和侵袭。 SGI-1776（0,2.5或5μM）通过Caspase-3激活诱导细胞凋亡。 SGI-1776（5μM）对脂质积累和TG合成均发挥抑制作用而不影响脂肪细胞的数量。 SGI-1776（5μM）抑制脂肪生成，特别是在分化的早期阶段。 SGI-1776（5μM）降低脂肪细胞分化过程中C / EBP-α和PPAR-γ的表达以及STAT-3的磷酸化水平，并在脂肪细胞分化过程中下调FAS，瘦素和RANTES的蛋白和/或mRNA表达。。 SGI-1776以剂量依赖方式显示出对HO-8910细胞的显着活性，IC50为（5.2±0.6）μM，SGI-1776的抑制作用在体外从1.25μM急剧增加至20μM。 SGI-1776以剂量依赖性方式抑制HO-8910细胞的迁移和侵袭，抑制迁移和侵袭速率为5μM。 SGI-1776（2.5,5和10μM）以剂量依赖性方式降低HO-8910细胞的Pim-1激酶活性。此外，SGI-1776对Pim-1表达的下调显着抑制细胞活力，阻止细胞进入G1期，并抑制迁移和侵袭。

体内研究

SGI-1776（75,200mg / kg，po）在MV-4-11异种移植物中以剂量依赖性方式显示出有效和持续的抗肿瘤活性。

细胞实验

将细胞以5000个细胞/孔的密度接种在96孔板中。温育24小时后，向每个孔中加入不同浓度的SGI-1776（0.625,1.25,2.5,5,10,20,40μM）并培养48小时。除去培养基，然后与5mg / L MTT一起温育4小时。接下来，离心后除去上清液。最后，加入100μLDMSO，通过酶标记仪测量570nm波长（A570）的吸光度。相对细胞增殖抑制率（IR）=（实验组的1-平均A570 /对照组的平均A570）×100％。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4666 mL	12.3329 mL	24.6658 mL
5 mM	0.4933 mL	2.4666 mL	4.9332 mL
10 mM	0.2467 mL	1.2333 mL	2.4666 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	SGI-1776
CAS号：	1025065-69-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	SGI-1776
分子式：	C20H22F3N5O
分子量：	405.42

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

7149-42-0

928337-00-2

~49%

1025065-69-3

文献：SUPERGEN, INC. Patent: WO2008/58126 A2, 2008 ; Location in patent: Page/Page column 54-55 ;

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[1]. Hou X, et al. Biochemical changes of salivary gland adenoid cystic carcinoma cells induced by SGI-1776. Exp Cell Res. 2017 Mar 15;352(2):403-411.

[2]. Park YK, et al. The novel anti-adipogenic effect and mechanisms of action of SGI-1776, a Pim-specific inhibitor, in 3T3-L1 adipocytes. Int J Mol Med. 2016 Jan;37(1):157-64

[3]. Xie J, et al. SGI-1776, an imidazo pyridazine compound, inhibits the proliferation of ovarian cancer cells by inactivating Pim-1. Zhong Nan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2014 Jul;39(7):649-57

[4]. Chen LS, et al. Mechanisms of cytotoxicity to Pim kinase inhibitor, SGI-1776, in acute myeloid leukemia. Blood, 2011, 118(3), 693-702.